Technologie syntetických léčiv je výběrově povinným předmětem, jehož výuka formou přednášek a cvičení probíhá v 6. semestru. Úzce navazuje na Organickou chemii II, Farmaceutickou chemii I a II. Zabývá se metodikou organicko-syntetických procesů, které nalézají uplatnění při laboratorní přípravě, poloprovozní a průmyslové výrobě léčiv.
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (04.12.2025)
The lectures and practical training follow the subjects of Organic Chemistry II, Pharmaceutical Chemistry I and II. The students get acquainted with the theory and methodology of chemical processes which are important for the drug large-scale production.
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (04.12.2025)
Podmínky zakončení předmětu -
Podmínkou pro získání zápočtu je aktivní účast na praktickém cvičení, účast na přednáškách je doporučena.
Zkouška bude písemná formou testu z přednášeného učiva a doporučené literatury. Test bude mít 40 otázek. Hodnocení: výborně (40-38 bodů), velmi dobře (37-34 bodů), dobře (33-28 bodů), nevyhověl (méně než 28 bodů).
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (18.02.2025)
...
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (18.02.2025)
Literatura -
Povinná:
Doležal, Martin. Technologie syntetických léčiv. Praha: Univerzita Karlova - Karolinum, 1999, 108 s. ISBN 80-7184-984-7.
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (18.02.2025)
Obligatory:
. . In Doležal, Martin. Technologie syntetických léčiv . Praha: Univerzita Karlova - Karolinum, 1999, s. -. ISBN 80-7184-984-7..
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (18.02.2025)
Metody výuky -
Výuka tohoto povinně volitelného předmětu - skupiny 2 - probíhá (letní semestr 3. ročníku studia) formou přednášek a praktických cvičení seminářů. Předmět je ukončen zkouškou.
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (18.02.2025)
The training in Technology of Synthetic Drugs runs in 6th semester of pharmacy course in lectures, practical training and tutorials. The subject is finished by an exam.
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (18.02.2025)
Sylabus -
Úvod, cíl a poslání discipliny
Historie a vývoj farmaceutického průmyslu
Správná výrobní praxe
Základní technická dokumentace ve farmaceutickém průmyslu
Základní chemické procesy uplatňující se při laboratorní přípravě, poloprovozní a průmyslové výrobě léčiv.
Obecné reakce (oxidace, redukce, kondenzace, adice, polymerace, polykondenzace, izomerizace a přesmykování)
Speciální syntetické reakce
Vznik vazby C-C
Vznik vazby C-H
Vznik vazby C-X
Vznik vazby C-O
Vznik vazby C-N
Vznik vazby C-S
Praktická cvičení jsou zaměřena na vícestupňové syntézy vybraných léčiv (sulfonamidy, místní anestetika aj.). Součástí cvičení je exkurze do výrobního farmaceutického závodu.
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (07.02.2022)
Lectures
Introduction History and development of the pharmaceutical industry, Good Manufacturing Practice, Technical documents in pharmaceutical industry - quality control system Chemical processes used in the syntheses of drugs: General reactions for: ? Oxidation (Oxidation of hydrocarbons, Oxidation of aromatic system, Oppenauer Oxidation) ? Reduction (Catalytic Hydrogenation, Béchamp Reduction, Clemmensen Reduction, Wolff-Kishner Reduction, Meerwein-Ponndorf-Verley Reduction) ? Condensation (Aldol Condensation, Perkin Reaction, Claisen-Smidt Condensation, Knoevenagel Condensation, Claisen Condensation, Dieckmann Reaction, Mannich Reaction) ? Addition (Addition on bond carbon-carbon, Diels-Alder Reaction, Michael Reaction, Addition on bonds carbon-oxygen and carbon-nitrogen) ? Polymeration and polycondensation ? Isomerization and rearrangement (Wagner-Meerwein Rearrangement, Wolff Rearrangement, Arndt-Eistert Synthesis, Benzilic Acid Rearrangement, Hofmann Reaction, Curtius Rearrangement, Schmidt Reaction) Special synthetic reactions for: ? Preparation of bond carbon-carbon (Friedel-Crafts Reaction, Gattermann Aldehyde Synthesis, Houben-Hoesch Reaction, Knorr Pyrazole Synthesis, Grignard Reaction, Reformatskii Reaction, Wurtz-Fittig Reaction, Blanc (Chloromethylation) Reaction) ? Preparation of bond carbon-hydrogen (Dehalogenation, Dehydroxylation, Deamination, Decarbonylation, Decarboxylation, Desulfonylation) ? Preparation of bond carbon-halogen (Halogenation, Finkelstein Reaction, Sandmeyer Reaction, Gattermann Reaction) ? Preparation of bond carbon-oxygen (Williamson Synthesis) ? Preparation of bond carbon-nitrogen ? Preparation of bond carbon-sulfur
Practical Training Syntheses of representative types of drugs (Sulfanilamides, Benzocain, Clofibrat, Disulfiram, Etophyllin etc.). Excursion in a pharmaceutical manufacturing company.
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (07.02.2022)
Výsledky učení -
Předmět Technologie syntetických léčiv navazuje na úspěšné absolvování předmětů Organická chemie II, Farmaceutická chemie. Studenti získají základní údaje a přehled o historii a vývoji produkce API, o vzniku farmaceutického průmyslu a významu Správné výrobní praxe. Budou umět klasifikovat a případně používat základní technickou dokumentaci ve farmaceutickém průmyslu.
Získají základní teoretické i praktické znalosti o aplikaci chemických procesů uplatňující se při laboratorní přípravě, poloprovozní a průmyslové výrobě léčiv. Naučí se prakticky používat mikrovlnnou techniku, preparativní chromatograf.
Na příkladech syntézy vybraných chemických léčiv budou schopni popsat obecné reakce typu oxidace, redukce, kondenzace, adice, polymerace, polykondenzace, izomerizace a přesmykování.
Studenti se budou dobře orientovat a na příkladech syntéz vybraných léčiv budou demonstrovat speciální syntetické reakce, při kterých vznikají nové vazby C-C, C-H, C-X, C-O, C-N, C-S.
Praktická cvičení budou zaměřena na vícestupňové syntézy vybraných léčiv. Součástí vyučovaného předmětu je i exkurze do farmaceutického podniku zaměřeného na vývoj a výrobu API.
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (04.12.2025)
The Synthetic Drug Technology course builds on the successful completion of Organic Chemistry II and Pharmaceutical Chemistry. Students will gain basic knowledge and an overview of the history and development of API production, the emergence of the pharmaceutical industry, and the importance of Good Manufacturing Practice. They will be able to classify and, where appropriate, use basic technical documentation in the pharmaceutical industry.
They will gain basic theoretical and practical knowledge of the application of chemical processes used in laboratory preparation, pilot plant, and industrial production of drugs. They will learn how to use microwave technology and preparative chromatography in practice.
Using examples of the synthesis of selected chemical drugs, they will be able to describe general reactions such as oxidation, reduction, condensation, addition, polymerization, polycondensation, isomerization, and rearrangement.
Students will be well versed in and, using examples of the synthesis of selected drugs, will demonstrate special synthetic reactions in which new C-C, C-H, C-X, C-O, C-N, and C-S bonds are formed.
Practical exercises will focus on multistep syntheses of selected drugs. The course also includes an excursion to a pharmaceutical company focused on the development and production of API.
Poslední úprava: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (04.12.2025)
