Výuka tohoto profilového předmětu Farmaceutická chemie probíhá ve dvou semestrech jako Farmaceutická chemie I (GF431) a navazující Farmaceutická chemie II (GF467) formou přednášek, cvičení, seminářů, průběžných písemných testů a e-learningu (s využitím MOODLE). Předmět úzce navazuje na přípravné disciplíny přírodovědného a medicínského charakteru. Poskytuje ucelený obraz o léčivech a pomocných látkách chemického charakteru, nezbytný pro zvládnutí dalších navazujících disciplín, zejména farmaceutické analýzy a farmakologie. Z tohoto pohledu lze farmaceutickou chemii chápat jako z části interdisciplinární předmět s určitou spojovací funkcí mezi chemickými, biologickými a specificky farmaceutickými subdisciplínami. Materie farmaceutické chemie zahrnuje teorii (Farmaceutická chemie I) a systematickou část (Farmaceutická chemie II). V teoretické části je vedle historických aspektů vývoje léčiv, zdrojů jejich získávání, pozornost věnována i otázkám názvosloví. Širší pozornost je pak věnována významu a vlivu chemické struktury, včetně jejich modifikací, na farmakokinetické i farmakodynamické procesy, které probíhají při podání léčiva do organismu. Sleduje se i příčinná souvislost mezi chemickou strukturou a stálostí léčiv, jakož i předpoklady k možnými interakcím (chemické inkompatibility). Systematická část třídí léčiva podle charakteru a druhu jejich použití, t.j. z hlediska funkčního. Třídící měřítko chemické zůstává až na druhém místě. Je tak dána možnost porovnání léčiv, která jsou si blízká svým klinickým využitím, ačkoliv mechanismem účinku či chemicky jsou odlišná. Specifickou oblastí farmaceutické chemie je pak studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickými vlastnostmi chemicky definovaných látek a využití těchto poznatků pro navrhování a vývoj nových účinnějších a bezpečnějších látek. Zvládnutí farmaceutické chemie spolu s dalšími vědomostmi umožňují v řadě případů vyslovit nejen predikci biologické aktivity, ale i dalších vlastností potřebných pro zacházení, uchování a praktické používání léčiv.<br>
Poslední úprava: Zimčík Petr, prof. PharmDr., Ph.D. (04.12.2025)
Teaching of this core subject, Pharmaceutical Chemistry, takes place over two semesters as Pharmaceutical Chemistry I (GF431) and the subsequent Pharmaceutical Chemistry II (GF467), delivered in the form of lectures, practical classes, seminars, continuous written tests, and e-learning (using MOODLE).<br>
The course closely builds on preparatory disciplines of natural science and medical character. It provides a comprehensive overview of medicinal substances and excipients of chemical nature, which is essential for mastering further related disciplines, particularly pharmaceutical analysis and pharmacology. From this perspective, pharmaceutical chemistry can be understood as a partly interdisciplinary subject with a connecting function between chemical, biological, and specifically pharmaceutical subdisciplines.<br>
The content of pharmaceutical chemistry includes the theoretical part (Pharmaceutical Chemistry I) and the systematic part (Pharmaceutical Chemistry II). The theoretical component, in addition to historical aspects of drug development and their sources, also focuses on questions of nomenclature. Broader attention is given to the significance and impact of chemical structure—including its modifications—on pharmacokinetic and pharmacodynamic processes occurring after drug administration. The causal relationship between chemical structure and drug stability, as well as the prerequisites for possible interactions (chemical incompatibilities), is also examined.<br>
The systematic part classifies drugs according to the nature and type of their use, i.e., from a functional point of view. Chemical classification remains secondary. This allows comparison of drugs that share similar clinical uses, although their mechanisms of action or chemical characteristics differ.<br>
A specific field of pharmaceutical chemistry involves studying relationships between chemical structure and biological properties of chemically defined substances, and applying these insights to the design and development of newer, more effective and safer compounds. Mastery of pharmaceutical chemistry, together with other knowledge, often enables not only prediction of biological activity but also other properties relevant for handling, storage, and practical use of medicines
Poslední úprava: Zimčík Petr, prof. PharmDr., Ph.D. (04.12.2025)
Podmínky zakončení předmětu -
Předmět je ukončen písemným zápočtovým testem (v aplikaci Moodle)
Poslední úprava: Zimčík Petr, prof. PharmDr., Ph.D. (08.12.2025)
Subject is ended by written credit test (in Moodle application)
Poslední úprava: Zimčík Petr, prof. PharmDr., Ph.D. (08.12.2025)
Literatura -
Povinná:
Patrick, Graham L.. An introduction to medicinal chemistry. Oxford: Oxford University Press, 2017, 877 s. ISBN 978-0-19-874969-1.
Lemke, Thomas, Williams, David A. Roche, Victoria F. (eds.). Foye´s principles of medicinal chemistry. Philadelphia ; Baltimore: Lippincott Williams & Wilkins, 2013, 1500 s. ISBN 978-1-4511-7572-1.
Wilson, Charles Owens, Gisvold, Ole. Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 2004, 991 s. ISBN 0-7817-3481-9.
Poslední úprava: Zimčík Petr, prof. PharmDr., Ph.D. (04.12.2025)
Obligatory:
. . In Vardanyan, R. S. Hruby, Victor J.. Synthesis of essential drugs . Amsterdam ; Boston: Elsevier, 2006, s. -. ISBN 0-444-52166-6..
Poslední úprava: Zimčík Petr, prof. PharmDr., Ph.D. (04.12.2025)
Poslední úprava: Zimčík Petr, prof. PharmDr., Ph.D. (04.12.2025)
Sylabus -
Definice a charakteristika discipliny
Vývoj chemických léčiv
Názvosloví léčiv
Zdroje nových chemických léčiv
Strukturální faktory, jejich vliv a význam na procesy, které následují po podání léčiv do organismu
Modifikace struktury
Fyzikálně-chemické vlastnosti a jejich význam pro účinek léčiv
Chemoterapeutika centrální nervové soustavy
Celková anestetika
Sedativa a hypnotika
Antikonvulziva
Psychofarmaka
Analgetika – anodyna
Analgetika – antipyretika
Antitusika
Antiparkinsonika
Chemoterapeutika periferní nervové soustavy
Nesteroidní antiflogistika
Místní anestetika
Myorelaxancia
Poslední úprava: Zimčík Petr, prof. PharmDr., Ph.D. (04.12.2025)
Definition and characterization of the subject
Historical development of pharmaceutical chemistry
Sources of new drugs
Drug nomenclature
Structural factors affecting biological activity
Drug structure modifications
Physicochemical properties in relation to biological activity
Drugs affecting the central nervous system:
General anesthetics
Sedative-hypnotics
Anticonvulsants
Neuroleptics
Anxiolytics
Antidepressants
Psychostimulants
Hallucinogens
Antiparkinsonian agents
Opiate analgesics
Nonopiate analgesics
Nonsteroidal anti-inflammatory agents
Antiemetics
Antitussives
Expectorants
Drugs affecting the peripheral nervous system
Local anesthetics
Skeletal muscle relaxants
Poslední úprava: Zimčík Petr, prof. PharmDr., Ph.D. (04.12.2025)
Studijní opory -
MOODLE pro výuku 1 Univerzita Karlova
Obecná farmaceutická chemie
https://dl1.cuni.cz/course/view.php?id=2918
Praktická cvičení z farmaceutické chemie
https://dl1.cuni.cz/course/view.php?id=2912
Poslední úprava: Zimčík Petr, prof. PharmDr., Ph.D. (04.12.2025)
MOODLE pro výuku 1 Univerzita Karlova
Pharmaceutical Chemistry - Practical Classes
https://dl1.cuni.cz/course/view.php?id=5363
Poslední úprava: Zimčík Petr, prof. PharmDr., Ph.D. (04.12.2025)
Výsledky učení -
Farmaceutická chemie navazuje na přípravné disciplíny přírodovědného a medicínského charakteru. Poskytuje ucelený obraz o léčivech a chemického charakteru, nezbytný pro zvládnutí dalších navazujících disciplín, zejména farmaceutické analýzy a farmakologie. Farmaceutická chemie I je zaměřená na obecnou část předmětu. Studující po absolvování předmětu umí vysvětlit a aplikovat následující termíny ve správném kontextu: strukturní izomerie, stereoizomerie, vazba léčiva do receptoru, Henderson-Hasselbalchova rovnice, logP, logD, pKa, Lipinského pravidlo pěti, mezinárodní nechráněný název, rozpustnost léčiva ve vodě a v lipidech, proléčivo, softdrug, strukturně specifická a strukturně nespecifická léčiva, metabolismus léčiva. Student dále umí vyhledávat odborné informace v databázích typu SciFinder, Reaxys, Web of Science.
Výsledky učení:
Studující na základě získaných znalostí a dovedností:
Vyjmenují historické etapy vývoje léčiv s příklady.
Uvedou příklad a vysvětlí principy tvorby názvosloví léčiv.
Orientují se v používání odborných databází.
Provedou syntézu jednoduchého léčiva dle předem daného postupu.
Vysvětlí význam izomerie pro účinek léčiv a popíšou základní typy izomerie.
Interpretují acidobazické vlastnosti léčiva z jeho struktury.
Zhodnotí lipofilní/hydrofilní vlastnosti léčiva
Navrhnou způsob zvyšování a snižování rozpustnosti léčiva ve vodě.
Vysvětlí význam přípravy proléčiv pro různé aplikace.
Popíšou základní principy mechanismů účinku léčiv strukturně nespecifických a léčiv strukturně specifických.
Definují význam metabolismu pro jednotlivá léčiva. Popíšou jednotlivé fáze metabolismu.
Poslední úprava: Zimčík Petr, prof. PharmDr., Ph.D. (04.12.2025)
Pharmaceutical chemistry builds on preparatory disciplines of a scientific and medical nature. It provides a comprehensive overview of medicines and their chemical properties, which is necessary for mastering other related disciplines, in particular pharmaceutical analysis and pharmacology. Pharmaceutical Chemistry I focuses on the general part of the subject. After completing the course, students will be able to explain and apply the following terms in the correct context: structural isomerism, stereoisomerism, drug binding to a receptor, Henderson-Hasselbalch equation, logP, logD, pKa, Lipinski's rule of five, international nonproprietary name, drug solubility in water and lipids, prodrug, soft drug, structurally specific and structurally nonspecific drugs, drug metabolism. Students will also learn how to search for specialized information in databases such as SciFinder, Reaxys, and Web of Science.
Learning outcomes:
Based on the knowledge and skills acquired, students will:
List the historical stages of drug development with examples.
Give examples and explain the principles of drug nomenclature.
Be familiar with the use of specialized databases.
Perform the synthesis of a simple drug according to a predetermined procedure.
Explain the importance of isomerism for the effect of drugs and describe the basic types of isomerism.
Interpret the acid-base properties of a drug based on its structure.
Evaluate the lipophilic/hydrophilic properties of a drug.
Propose a method for increasing and decreasing the solubility of a drug in water.
Explain the importance of preparing prodrugs for various applications.
Describe the basic principles of the mechanisms of action of structurally non-specific and structurally specific drugs.
Define the importance of metabolism for individual drugs. Describe the individual phases of metabolism.
Poslední úprava: Zimčík Petr, prof. PharmDr., Ph.D. (04.12.2025)
