PředmětyPředměty(verze: 978)
Předmět, akademický rok 2025/2026
   Přihlásit přes CAS
   
Molekulární farmakologie - MB150P47
Anglický název: Molecular Pharmacology
Český název: Molekulární farmakologie
Zajišťuje: Katedra fyziologie (31-152)
Fakulta: Přírodovědecká fakulta
Platnost: od 2024
Semestr: zimní
E-Kredity: 5
Způsob provedení zkoušky: zimní s.:
Rozsah, examinace: zimní s.:2/0, Z+Zk [HT]
Rozsah za akademický rok: 1 [týdny]
Počet míst: 34
Minimální obsazenost: neomezen
4EU+: ne
Virtuální mobilita / počet míst pro virtuální mobilitu: ne
Stav předmětu: vyučován
Jazyk výuky: čeština
Poznámka: povolen pro zápis po webu
Garant: doc. RNDr. Jiří Novotný, DSc.
Vyučující: RNDr. Lucie Hejnová, Ph.D.
Mgr. Anna Hronová
doc. RNDr. Jiří Novotný, DSc.
Mgr. Michal Paluba
Anotace -
Specializační kurz (přednáška a laboratorní cvičení) o molekulárních základech buněčných receptorů a jejich biologických funkcích. Povinně volitelný pro studenty magisterského studijního programu fyziologie živočichů (specializace fyziologie živočichů a člověka a neurobiologie), volitelný i pro ostatní zájemce.
Poslední úprava: Horníková Daniela, RNDr., Ph.D. (28.03.2019)
Literatura -

Katzung B.: Základní a klinická farmakologie (H & H Vyšehradská, 2006)
Clementi F. and Fumagalli G.: General and Molecular Pharmacology (John Wiley & Sons, 2015)

Poslední úprava: Horníková Daniela, RNDr., Ph.D. (28.03.2019)
Požadavky ke zkoušce -

Zápočet se uděluje na základě 100% docházky a předložení protokolů. Předmět je ukončen ústní zkouškou.

Poslední úprava: Horníková Daniela, RNDr., Ph.D. (28.10.2019)
Sylabus

Základy farmakodynamiky a farmakokinetiky
Klasifikace a vlastnosti receptorů spřažených s G proteiny, G proteiny
Přehled buněčné signalizace regulované GPCRs
Receptory s enzymovou aktivitou a jejich buněčné signální systémy
Kalcium a jeho centrální úloha v buněčné signalizaci
Sympatikus a parasympatikus - neurotransmitery a další regulační molekuly, farmakologické modulace funkce vegetativního nervového systému
Teorie vazebných pokusů s radioligandy a fluorescenčními sondami, teorie elektroforetických metod a detekce proteinů pomocí techniky imunoblotingu a imunoprecipitace

Praktická část
- zpracování vzorků biologického materiálu pro biochemické analýzy, stanovení proteinů, charakterizace hormonálních receptorů pomocí vazebných pokusů s radioligandy, analýza podjednotek trimerních G proteinů pomocí imunoblotingu, praktické vyhodnocení získaných výsledků pomocí s použitím příslušného softwarového vybavení.

Poslední úprava: Horníková Daniela, RNDr., Ph.D. (28.03.2019)
Výsledky učení

Po absolvování předmětu student

- vysvětlí působení látky na organismus (rozliší nespecifické a specifické účinky látek, definuje kritéria receptoru, popíše mechanismy přenosu signálu rozdílnými receptory, vysvětlí okupační teorii a teorii dvou stavů, rozliší a popíše chování agonistů a antagonistů, graficky znázorní a popíše DRC a zhodnotí vliv různých typů agonistů, antagonistů a alosterických modulátorů na její průběh)

- popíše osud látky v organismu (popíše možnosti prostupu látek přes membránové bariéry v organismu, zhodnotí vliv fyzikálně-chemických vlastností látek na prostup látek přes membrány, posoudí výhody a nevýhody různých způsobů podání látek do organismu, definuje pojem absorpce a farmakokinetické parametry, které ji popisují, vysvětlí procesy transportu a distribuce látek v organismu, definuje pojem zdánlivý distribuční objem, popíše mechanismy transformace látek, popíše cesty exkrece a definuje pojem clearance, rozliší dávku účinnou, toxickou a smrtnou, zhodnotí možnosti interakcí při opakovaném podání látky nebo současném podání více látek)

- klasifikuje receptory spřažené s G-proteiny (GPCR), charakterizuje jednotlivé rodiny GPCR, popíše strukturu receptory a mechanismus přenosu signálu přes něj, porovná G-proteinovou a β-arestinovou signalizaci, vysvětlí pojem „biased agonism“, zhodnotí výhody alosterických, bitopických a bivalentních ligandů, klasifikuje rodiny heterotrimerních G-proteinů, popíše strukturu a mechanismus aktivace heterotrimerních G-proteinů, určí efektory jednotlivých rodin heterotrimerních G-proteinů a popíše jejich strukturu, regulaci a tvorbu druhých poslů, kriticky zhodnotí vzájemné interakce signalizačních drah GPCR, popíše principy analytických metod na stanovení vlastností GPCR

- klasifikuje receptory spojené s enzymy, charakterizuje receptorové tyrosinkinázy (RTK, popíše jejich strukturu a vysvětlí mechanismus jejich aktivace, vysvětlí pojmy cis-autoinhibice a trans-aktivace, vyjmenuje jejich základní signalizační kaskády, posoudí možnosti jejich regulace a terapeutického ovlivnění), charakterizuje receptory asociované s tyrosinkinázou (definuje cytokiny, popíše jejich receptory, vysvětlí mechanismus jejich aktivace, přenosu signálu a regulace).

- vysvětlí princip funkce jaderných receptorů, popíše strukturu jaderných receptorů a vysvětlí význam jednotlivých funkčních domén a způsob vazby k hormon-responzivnímu elementu (HRE), rozliší hlavní typy signalizace jaderných receptorů (typ I–IV), odliší genomové a negenomové účinky steroidních hormonů, orientuje se v klasifikaci jaderných receptorů buď podle ligandů nebo na základě sekvenční příbuznosti

- odliší a charakterizuje sympatický a parasympatický systém, popíše fyziologii sympatické a parasympatické synapse, charakterizuje a popíše funkci příslušných receptorů, definuje přímé a nepřímé účinky mimetické a lytické, vysvětlí mechanismy nepřímých sympatomimetik a sympatolytik, vysvětlí mechanismy nepřímých cholinomimetik a cholinolytik a posoudí jejich efekt na parasympatikus a ostatní systémy

 

Experimentální část

- připraví postnukleární supernatant z mozkové tkáně a stanoví koncentraci proteinů.

- určí množství receptorů a afinitu radioligandu metodou vazebných pokusů s radioligandy, analyzuje zastoupení proteinů ve vzorcích pomocí SDS-PAGE a Western blotu

- kriticky zhodnotí naměřené výsledky experimentů, analyzuje rozdíly ve výsledcích, odhalí potenciálně kritické kroky a diskutuje jejich vliv na naměření odlišných výsledků

Poslední úprava: Novotný Jiří, doc. RNDr., DSc. (26.01.2026)
 
Univerzita Karlova | Informační systém UK