Last update: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (10.10.2023)
Pharmaceutical Chemistry is a specific pharmaceutical subject representing the link between chemical and biological disciplines. Its task is to provide students with a complex understanding of drug and auxiliary substance chemistry. The drugs are studied from the point of view of their rational selection and preparation, quality criteria, suitable ways of storage, structure-activity and structure-metabolism relationships, and practical usage. The brief information concerning mechanisms of drug action covered in this subject forms the basis for a more profound study of this topic in pharmacology. This subject belongs to the state final examination group of subjects.
Last update: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (10.10.2023)
Výuka tohoto profilového předmětu Farmaceutická chemie probíhá ve dvou semestrech 3. ročníku jako Farmaceutická chemie I (GF341) a Farmaceutická chemie II (GF342) formou přednášek, cvičení, seminářů, průběžných písemných testů a e-learningu (s využitím MOODLE). Předmět je ukončen písemnou zkouškou. Předmět úzce navazuje na přípravné disciplíny přírodovědného a medicínského charakteru. Poskytuje ucelený obraz o léčivech a pomocných látkách chemického charakteru, nezbytný pro zvládnutí dalších navazujících disciplín, zejména kontroly léčiv a farmakologie. Z tohoto pohledu lze farmaceutickou chemii chápat jako z části interdisciplinární předmět s určitou spojovací funkcí mezi chemickými, biologickými a specificky farmaceutickými subdisciplínami. Materie farmaceutické chemie zahrnuje teorii a systematickou část. V teoretické části je vedle historických aspektů vývoje léčiv, zdrojů jejich získávání, pozornost věnována i otázkám názvosloví. Širší pozornost je pak věnována významu a vlivu chemické struktury, včetně jejich modifikací, na farmakokinetické i farmakodynamické procesy, které probíhají při podání léčiva do organismu. Sleduje se i příčinná souvislost mezi chemickou strukturou a stálostí léčiv, jakož i předpoklady k možnými interakcím (chemické inkompatibility). Systematická část třídí léčiva podle charakteru a druhu jejich použití, t.j. z hlediska funkčního. Třídící měřítko chemické zůstává až na druhém místě. Je tak dána možnost porovnání léčiv, která jsou si blízká svým klinickým využitím, ačkoliv mechanismem účinku či chemicky jsou odlišná. Zvolený způsob klasifikace dokládá nejen logickou spojitost mezi farmaceutickou chemií a farmakologií, ale je významný i z hlediska praxe. Koresponduje totiž z dnes běžně používaným rozdělením léčiv v rámci jejich anatomicko-terapeuticko-chemické klasifikace (ATC). Specifickou oblastí farmaceutické chemie je pak studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickými vlastnostmi chemicky definovaných látek a využití těchto poznatků pro navrhování a vývoj nových účinnějších a bezpečnějších látek. Zvládnutí farmaceutické chemie spolu s dalšími vědomostmi umožňují v řadě případů vyslovit nejen predikci biologické aktivity, ale i dalších vlastností potřebných pro zacházení, uchování a praktické používání léčiv.
Předmět Farmaceutická chemie I (GF341) lze zakončit společně s předmětem Farmaceutická chemie II (GF342), rozdělení na dva různé předměty a dva různé kódy je pouze formálního rázu, tvoří nedělitelný celek.
Course completion requirements -
Last update: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (10.10.2023)
mastering the subject matter according to the syllabus.
Last update: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (10.10.2023)
Pro ukončení předmětu je třeba získat zápočet do konce zkouškového období příslušného semestru.
Předmět Farmaceutická chemie I a Farmaceutická chemie II vyžaduje ještě pro ukončení předmětu složení zkoušky, které se skládají v termínech vypsaných ve zkouškovém období příslušného semestru.
Literature -
Last update: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (10.10.2023)
Obligatory:
. . In Williams, David A., Lemke, Thomas L. (eds.). Principles of medicinal chemistry . Baltimore: Lippincott Williams & Wilkins, 2002, s. -. ISBN 0-683-30737-1..
Last update: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (10.10.2023)
Povinná:
Doležal, Martin a kol.. Farmaceutická chemie léčiv působících na centrální nervový systém. Praha: Karolinum, 2013, 188 s. ISBN 978-80-246-2382-5.
Hartl, Jiří; Doležal, Martin; Krinková, Jana; Miletín, Miroslav; Opletalová, Veronika. Farmaceutická chemie III (oběhová a krevní soustava, trávící a vylučovací soustava). Praha: Karolinum, 2000, 117 s. ISBN 80-246-0195-8.
Doležal, Martin a kol.. Farmaceutická chemie léčiv působících na autonomní nervový systém. Praha: Karolinum, 2009, 134 s. ISBN 978-80-246-1633-9.
Zimčík, Petr a kol.. Farmaceutická chemie : návody k praktickým cvičením. Praha: Univerzita Karlova v Praze, nakladatelství Karolinum, 2016, 73 s. ISBN 978-80-246-3382-4.
Hartl, J. a kol.. Farmaceutická chemie IV (chemoterapeutika). Praha: Karolinum, 2006, s. ISBN .
Hartl, Jiří; Palát, Karel. Farmaceutická chemie I (obecná část), Praha, Karolinum 1998.. Praha: Karolinum, 1998, s. ISBN .
. . In Hartl, Jiří, Doležal, Martin, Krinková, Jana Miletín, Miroslav, Opletalová, Veronika. Farmaceutická chemie III . Praha: Karolinum, 2000, s. -. ISBN 80-246-0195-8..
Doležal, Martin a kol.. Farmaceutická chemie léčiv působících na kardiovaskulární, trávicí a vylučovací systém. Praha: Karolinum, 2022, 320 s. s. ISBN 978-80-246-5102-6.
. . In Hartl, Jiří, Doležal, Martin, Krinková, Jana Miletín, Miroslav, Opletalová, Veronika. Farmaceutická chemie III . Praha: Karolinum, 2000, s. -. ISBN 80-246-0195-8..
Doporučená:
Patrick, Graham L.. An introduction to medicinal chemistry. Oxford: Oxford University Press, 2017, 877 s. ISBN 978-0-19-874969-1.
Lemke, Thomas, Williams, David A. Roche, Victoria F. (eds.). Foye´s principles of medicinal chemistry. Philadelphia ; Baltimore: Lippincott Williams & Wilkins, 2013, 1500 s. ISBN 978-1-4511-7572-1.
Wilson, Charles Owens, Gisvold, Ole. Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 2004, 991 s. ISBN 0-7817-3481-9.
Syllabus -
Last update: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (10.10.2023)
Definition and characterization of the subject
Historical development of pharmaceutical chemistry
Sources of new drugs
Drug nomenclature
Structural factors affecting biological activity
Drug structure modifications
Physicochemical properties in relation to biological activity
Drugs affecting the central nervous system:
General anesthetics
Sedative-hypnotics
Anticonvulsants
Neuroleptics
Anxiolytics
Antidepressants
Psychostimulants
Hallucinogens
Antiparkinsonian agents
Opiate analgesics
Nonopiate analgesics
Nonsteroidal anti-inflammatory agents
Antiemetics
Antitussives
Expectorants
Drugs affecting the peripheral nervous system
Local anesthetics
Skeletal muscle relaxants
Last update: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (10.10.2023)
Definice a charakteristika disciplíny
Etapy vývoje chemických léčiv
Názvosloví léčiv
Zdroje nových chemických léčiv
Strukturální faktory, jejich vliv a význam na procesy, které následují po podání léčiv do organismu
Modifikace struktury (izomerie, analogie, homologie, proléčiva)
Fyzikálně-chemické vlastnosti a jejich význam pro účinek léčiv
