The lectures and practical training follow the subjects of Organic Chemistry II, Pharmaceutical Chemistry I and II. The students get acquainted with the theory and methodology of chemical processes which are important for the drug large-scale production.
Last update: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (07.02.2022)
Technologie syntetických léčiv je výběrově povinným předmětem, jehož výuka formou přednášek a cvičení probíhá v 6. semestru. Úzce navazuje na Organickou chemii II, Farmaceutickou chemii I a II. Zabývá se metodikou organicko-syntetických procesů, které nalézají uplatnění při laboratorní přípravě, poloprovozní a průmyslové výrobě léčiv.
Last update: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (07.02.2022)
Course completion requirements - Czech
Podmínkou pro získání zápočtu je aktivní účast na praktickém cvičení, účast na přednáškách je doporučena.
Zkouška bude písemná formou testu z přednášeného učiva a doporučené literatury. Test bude mít 40 otázek. Hodnocení: výborně (40-38 bodů), velmi dobře (37-34 bodů), dobře (33-28 bodů), nevyhověl (méně než 28 bodů).
Last update: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (07.02.2022)
Literature -
Obligatory:
. . In Doležal, Martin. Technologie syntetických léčiv . Praha: Univerzita Karlova - Karolinum, 1999, s. -. ISBN 80-7184-984-7..
Last update: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (08.11.2021)
Povinná:
Doležal, Martin. Technologie syntetických léčiv. Praha: Univerzita Karlova - Karolinum, 1999, 108 s. ISBN 80-7184-984-7.
Last update: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (08.11.2021)
Syllabus -
Lectures
Introduction History and development of the pharmaceutical industry, Good Manufacturing Practice, Technical documents in pharmaceutical industry - quality control system Chemical processes used in the syntheses of drugs: General reactions for: ? Oxidation (Oxidation of hydrocarbons, Oxidation of aromatic system, Oppenauer Oxidation) ? Reduction (Catalytic Hydrogenation, Béchamp Reduction, Clemmensen Reduction, Wolff-Kishner Reduction, Meerwein-Ponndorf-Verley Reduction) ? Condensation (Aldol Condensation, Perkin Reaction, Claisen-Smidt Condensation, Knoevenagel Condensation, Claisen Condensation, Dieckmann Reaction, Mannich Reaction) ? Addition (Addition on bond carbon-carbon, Diels-Alder Reaction, Michael Reaction, Addition on bonds carbon-oxygen and carbon-nitrogen) ? Polymeration and polycondensation ? Isomerization and rearrangement (Wagner-Meerwein Rearrangement, Wolff Rearrangement, Arndt-Eistert Synthesis, Benzilic Acid Rearrangement, Hofmann Reaction, Curtius Rearrangement, Schmidt Reaction) Special synthetic reactions for: ? Preparation of bond carbon-carbon (Friedel-Crafts Reaction, Gattermann Aldehyde Synthesis, Houben-Hoesch Reaction, Knorr Pyrazole Synthesis, Grignard Reaction, Reformatskii Reaction, Wurtz-Fittig Reaction, Blanc (Chloromethylation) Reaction) ? Preparation of bond carbon-hydrogen (Dehalogenation, Dehydroxylation, Deamination, Decarbonylation, Decarboxylation, Desulfonylation) ? Preparation of bond carbon-halogen (Halogenation, Finkelstein Reaction, Sandmeyer Reaction, Gattermann Reaction) ? Preparation of bond carbon-oxygen (Williamson Synthesis) ? Preparation of bond carbon-nitrogen ? Preparation of bond carbon-sulfur
Practical Training Syntheses of representative types of drugs (Sulfanilamides, Benzocain, Clofibrat, Disulfiram, Etophyllin etc.). Excursion in a pharmaceutical manufacturing company.
Last update: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (07.02.2022)
Úvod, cíl a poslání discipliny
Historie a vývoj farmaceutického průmyslu
Správná výrobní praxe
Základní technická dokumentace ve farmaceutickém průmyslu
Základní chemické procesy uplatňující se při laboratorní přípravě, poloprovozní a průmyslové výrobě léčiv.
Obecné reakce (oxidace, redukce, kondenzace, adice, polymerace, polykondenzace, izomerizace a přesmykování)
Speciální syntetické reakce
Vznik vazby C-C
Vznik vazby C-H
Vznik vazby C-X
Vznik vazby C-O
Vznik vazby C-N
Vznik vazby C-S
Praktická cvičení jsou zaměřena na vícestupňové syntézy vybraných léčiv (sulfonamidy, místní anestetika aj.). Součástí cvičení je exkurze do výrobního farmaceutického závodu.
Last update: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (07.02.2022)
Teaching methods -
The training in Technology of Synthetic Drugs runs in 6th semester of pharmacy course in lectures, practical training and tutorials. The subject is finished by an exam.
Last update: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (07.02.2022)
Výuka tohoto povinně volitelného předmětu - skupiny 2 - probíhá (letní semestr 3. ročníku studia) formou přednášek a praktických cvičení seminářů. Předmět je ukončen zkouškou.
Last update: Doležal Martin, prof. PharmDr., Ph.D. (07.02.2022)