Acyklické nukleosidy 3-hydroxypyrazin-2-karboxamidových bází

• Název práce v češtině: Acyklické nukleosidy 3-hydroxypyrazin-2-karboxamidových bází
• Název v anglickém jazyce: Acyclic nucleosides of 3-hydroxypyrazine-2-carboxamide bases
• Klíčová slova: acyklické nukleosidy, acyklické nukleosidfosfonáty, T-705, T-1105, favipiravir, antivirální aktivita, chřipka
• Klíčová slova anglicky: acyclic nucleosides, acyclic nucleoside phosphonates, T-705, T-1105, favipiravir, antiviral activity, influenza
• Akademický rok vypsání: 2017/2018
• Typ práce: diplomová práce
• Jazyk práce: čeština
• Ústav: Katedra organické chemie (31-270)
• Vedoucí / školitel: doc. RNDr. Jindřich Jindřich, CSc.
• Řešitel: skrytý - zadáno vedoucím/školitelem
• Datum přihlášení: 11.12.2017
• Datum zadání: 11.12.2017
• Datum odevzdání elektronické podoby: 28.08.2019
• Datum proběhlé obhajoby: 16.09.2019
• Oponenti: doc. Ing. Stanislav Smrček, CSc.

Předběžná náplň práce

Náplní práce je syntéza fosfonátů 2-hydroxypropyl, 2-hydroxy-3-fluorpropyl a 2,3-dihydroxypropyl derivátů analogů dvou nukleobazí - 3-hydroxy-2-karboxamidopyrazinu (T-1105) a jeho 6-fluor-derivátu (T-705).
Od těchto analogů fosfonátů acyklických nukleosidů budou dále připravny mono a difosfáty a také odpovídající proléčiva. Takto připravené látky budou testovány na antivirální aktivitu na spolupracujícím pracovišti v Belgii.

Předběžná náplň práce v anglickém jazyce

The work will deal with the synthesis of phosphonates of 2-hydroxypropyl, 2-hydroxy-3-fluoropropyl and 2,3-dihydroxypropyl derivatives of two nucleobases - 2-carboxy-3-hydroxypyrazine (T-1105) and its 6-fluoro-derivative (T-705).
From these acyclic nucleoside phoshponate analogs, mono and diphosphates and the corresponding prodrugs will be further prepared. The synthesized compounds will be tested for their antiviral activity at the collaborators' facility in Belgium.