Biologická charakterizace nových inhibitorů CDK9
Název práce v češtině: | Biologická charakterizace nových inhibitorů CDK9 |
---|---|
Název v anglickém jazyce: | Biological characterization of novel CDK9 inhibitors |
Klíčová slova: | kinasové inhibitory, leukémie, cytotoxicita, transkripční faktory, analýza exprese |
Klíčová slova anglicky: | kinase inhibitors, leukemia, cytotoxicity, transcription factors, expression analysis |
Akademický rok vypsání: | 2022/2023 |
Typ práce: | diplomová práce |
Jazyk práce: | čeština |
Ústav: | Katedra organické chemie (31-270) |
Vedoucí / školitel: | PharmDr. Helena Mertlíková Kaiserová, Ph.D. |
Řešitel: | |
Konzultanti: | Mgr. Miroslav Hájek, Ph.D. |
Předběžná náplň práce |
Vysoce účinné a selektivní inhibitory cyklin-dependentní kinázy 9 (CDK9) s nízkou toxicitou a vedlejšími účinky jsou považovány za slibná protinádorová léčiva, zejména u lidského mnohočetného myelomu, akutní myeloidní leukémie (AML) a dalších typů rakoviny. CDK9 reguluje transkripci prostřednictvím fosforylace RNA polymerázy II a její inhibice vede ke snížení exprese onkogenních genů, jako je MCL-1 nebo c-MYC. V této studii bude charakterizována protinádorová aktivita nových inhibitorů CDK9 se zaměřením na jejich účinnost, selektivitu a molekulární mechanismy. Vybrané "aktivní" sloučeniny budou dále hodnoceny z hlediska možných nežádoucích vedlejších účinků na normální somatické buňky. |