Cílem disertační práce je návrh příprava nových sloučenin s potenciálním antimykobakteriálním nebo obecně antimikrobním účinkem. Připravené sloučeniny budou testovány na antimykobakteriální aktivitu a doplňkově též na antibakteriální a antifungální aktivitu. Doktorand nejprve provede literární rešerši na téma vztahů struktura-účinek dříve připravených derivátů a bude se podílet na výběru cílové struktury (receptoru) a návrhu chemické struktury nových sloučenin. Soustředí se na perspektivní látky a na metody jejich syntézy. Vybrané připravené deriváty budou studovány pomocí metod molekulového modelování. Doktorand se bude aktivně podílet na hodnocení biologické aktivity připravených sloučenin. Těžištěm činnosti bude experimentální práce. Dosažené výsledky předloží v písemné podobě. Rozsah a členění práce musí odpovídat zásadám platným pro disertační práce syntetického zaměření. Část práce bude uskutečněna na zahraničním pracovišti v rámci vědecké stáže. Výsledky budou průběžně publikovány na zahraničních konferencích a v odborných časopisech (zahraniční, recenzované a impaktované).
Seznam odborné literatury
elektronické databáze (SciFinder, Web of Science, Scopus, Pubmed, Reaxys) a odborné časopisy farmaceuticko-chemického a mikrobiologického zaměření
Předběžná náplň práce
rešerše literatury, výběr cílových struktur (receptorů), návrh cílové chemické struktury, syntéza, hodnocení biologické aktivity (MIC, případně enzymové eseje), vyhodnocení vztahů struktura-účinek, hit-to-lead optimalizace, diskuse výsledků
Předběžná náplň práce v anglickém jazyce
research of literature, selection of the target structure (receptor), design of the target chemical structure, synthesis, biological evaluation (MIC, or enzymatic assays) evaluation of structure-activity relationships, hit-to-lead optimisation, discussion of results
- zadáno a potvrzeno stud. odd.