Vývoj insekticidov inhibujúcich acetylcholnesterázu

• Název práce v jazyce práce (slovenština): Vývoj insekticidov inhibujúcich acetylcholnesterázu
• Název práce v češtině: Vývoj insekticidů inhibující acetylcholinesterasu
• Název v anglickém jazyce: Development of insecticides inhibiting acetylcholineseterase
• Klíčová slova: acetylcholinesterasa, insekticidy, Anopheles gambiae,malárie
• Klíčová slova anglicky: acetylcholinesterase, insecticides, Anopheles gambiae, malaria
• Akademický rok vypsání: 2016/2017
• Typ práce: diplomová práce
• Jazyk práce: slovenština
• Ústav: Katedra farmakologie a toxikologie (16-16170)
• Vedoucí / školitel: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc.
• Řešitel: skrytý - zadáno vedoucím/školitelem
• Datum přihlášení: 29.11.2016
• Datum zadání: 28.06.2018
• Datum a čas obhajoby: 21.09.2018 08:00
• Datum odevzdání elektronické podoby: 03.09.2018
• Datum proběhlé obhajoby: 21.09.2018
• Oponenti: RNDr. Jana Maixnerová, Ph.D.

Zásady pro vypracování

Diplomová práce bude vypracována na externím pracovišti (Fakulta vojenského zdravotnictví) pod vedením škoitele specialisty
PharmDr. Vendula Hepnerová, Ph.D. a sepsána podle zásad daných katedrou farmakologie a toxikologie Farmaceutické fakulty UK, HK.

Seznam odborné literatury

WHO | WHOPES: WHO Pesticides Evaluation Scheme. WHO at http://www.who.int/whopes/questions/en/
Swale, D. R., Carlier, P. R., Hartsel, J. A., Ma, M. & Bloomquist, J. R. Mosquitocidal carbamates with low toxicity to agricultural pests: an advantageous property for insecticide resistance management. Pest Manag. Sci. n/a–n/a (2014). doi:10.1002/ps.3899
Pang, Y.-P. et al. Selective and irreversible inhibitors of mosquito acetylcholinesterases for controlling malaria and other mosquito-borne diseases. PloS One 4, e6851 (2009).
Pang, Y.-P. Novel Acetylcholinesterase Target Site for Malaria Mosquito Control. PLoS ONE 1, (2006).
Ellman, G. L., Courtney, K. D., Andres, V. & Feather-Stone, R. M. A new and rapid colorimetric determination of acetylcholinesterase activity. Biochem. Pharmacol. 7, 88–95 (1961).

Předběžná náplň práce

V rámci diplomové práce bude studentka seznámena se základními biochemickými metodami potřebnými k testování potenciálních insekticidů. Následně bude pomocí Ellmanovy metody otestováno přibližně 30 inhibitorů acetylcholinesterasy.
Inhibiční efekt pro lidský a hmyzí enzym bude vyjádřen hodnotami IC₅₀, které budou následně porovnány a vyjádřeny indexem selektivity. Cílem práce bude zjistit, zda dané látky prokázaly selektivitu k hmyzímu enzymu a tak by mohly sloužit jako předlohové struktury novým insekticidům.

Předběžná náplň práce v anglickém jazyce

Within the master thesis, the student will be introduced into the basic biochemical methods needed to the evaluation of potential insecticides. Afterwards, approximately 30 acetylcholinesterase inhibitors will be evaluated by Ellman’s method. Inhibitory effect to the human and insect enzyme will be expressed by IC₅₀ values, which will be then compared and formulated by selectivity index.
The aim of the study will be to find out, if the given compounds proved selectivity towards insect enzyme, thus can be used as leading structures for novel insecticides.