velikost textu

Heterocyklické sloučeniny s antimykobakteriální aktivitou

Upozornění: Informace získané z popisných dat či souborů uložených v Repozitáři závěrečných prací nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora.
Název:
Heterocyklické sloučeniny s antimykobakteriální aktivitou
Název v angličtině:
Heterocyclic Compounds with Antimycobacterial Activity
Typ:
Disertační práce
Autor:
Mgr. Petra Herzigová
Školitel:
Doc. RNDr. Věra Klimešová, CSc.
Oponenti:
prof. RNDr. Milan Potáček, CSc.
prof. Ing. Oldřich Pytela, DrSc.
Id práce:
86806
Fakulta:
Farmaceutická fakulta v Hradci Králové (FaF)
Pracoviště:
Katedra organické a bioorganické chemie (16-16120)
Program studia:
Organická chemie (P1402)
Obor studia:
Bioorganická chemie (DB4)
Přidělovaný titul:
Ph.D.
Datum obhajoby:
27. 8. 2009
Výsledek obhajoby:
Prospěl/a
Jazyk práce:
Čeština
Abstrakt:
ABSTRAKT Disertační práce je součástí výzkumu potenciálních antimykobakteriálních látek. Řeší syntézu sulfidických derivátů pyridinu a vztahy mezi strukturou a antimykobakteriální aktivitou. Bylo připraveno 112 v literatuře dosud nepopsaných derivátů 4-(subst. fenylalkylsulfanyl)pyridin- 2-karboxylové kyseliny. Připravené látky byly testovány in vitro na antimykobakteriální aktivitu vůči M. tuberculosis a potenciálním kmenů M. avium a M. kansasii. Nejúčinnějšími látkami jsou deriváty ze série 4-(subst. fenethylsulfanyl)pyridin-2-karbothioamidů (MIC 1-32 µmol/L), které sice nedosahují aktivity vůči klasickému M. tuberculosis používaných antituberkulotik, avšak vůči M. avium mají srovnatelnou nebo vyšší aktivitu. Druhá část práce se zabývá syntézou nových struktur potenciálních antituberkulotik. Využívá reakce bis(arylimidoylchloridů) kyseliny šťavelové. Žádná z připravených struktur se nejeví perspektivní pro další vývoj antituberkulotik.
Abstract v angličtině:
ABSTRACT The dissertation thesis belongs to the conception of the research of potential antimycobacterial compounds. The aim of this work is synthesis of sulphide pyridine derivatives and the relationship between structure and antimycobacterial activity. Within the framework of this Thesis, the 112 substituted derivates of 4-(subst. fenylalkylsulfanyl)pyridine-2-carboxylic acid were synthesized. Antimycobacterial activity of prepared substances has been tested under in vitro conditions against M. tuberculosis, and non-tuberculous mycobacteria M. avium and M. kansasii. The series of 4-(subst. phenethylsulfanyl)pyridine-2-carbothioamide (MIC 1-32 µmol/L) represents the most active substances (MIC 1-32 µmol/L). These derivates don´t reach the activity used antituberculosis drugs against M. tuberculosis, but their activities against M. avium exceed that of isoniazid. The synthesis of new structures as potential antimycobacterial compounds forms the second part of Thesis. All synthesis is based on the use of bis- arylimidoyl chlorides of oxalic acid of as starting material. None of prepared new compounds don´t display an interesting antimycobacterial activity.
Dokumenty
Stáhnout Dokument Autor Typ Velikost
Stáhnout Text práce Mgr. Petra Herzigová 1.35 MB
Stáhnout Abstrakt v českém jazyce Mgr. Petra Herzigová 65 kB
Stáhnout Abstrakt anglicky Mgr. Petra Herzigová 55 kB
Stáhnout Posudek vedoucího Doc. RNDr. Věra Klimešová, CSc. 118 kB
Stáhnout Posudek oponenta prof. RNDr. Milan Potáček, CSc. 860 kB
Stáhnout Posudek oponenta prof. Ing. Oldřich Pytela, DrSc. 183 kB