Macrocyclic chelators for metal-radionuclides
Makrocyklické ligandy pro kovové radionuklidy
dizertační práce (OBHÁJENO)
Zobrazit/ otevřít
Trvalý odkaz
http://hdl.handle.net/20.500.11956/23592Identifikátory
SIS: 83671
Kolekce
- Kvalifikační práce [19109]
Autor
Vedoucí práce
Oponent práce
Příhoda, Jiří
Komárek, Pavel
Fakulta / součást
Přírodovědecká fakulta
Obor
-
Katedra / ústav / klinika
Katedra anorganické chemie
Datum obhajoby
15. 2. 2010
Nakladatel
Univerzita Karlova, Přírodovědecká fakultaJazyk
Angličtina
Známka
Prospěl/a
4 Souhrn v češtině Byly studovány komplexotvorné vlastnosti strukturně příbuzných makrocyklických polyazachelatantů s různými kovovými ionty vhodnými pro medicínské použití. Předkládaná práce se zabývá studiem ligandů formálně odvozených od H4dota (1,4,7,10- tetraazacyklododekan-1,4,7,10-tetraoctová kyselina) nahrazením jedné nebo čtyř karboxylových skupin funkční skupinou odvozenou od kyselin fosforu. Byly studovány především tři nové ligandy: H4do3apABn (10-{[(4-aminobenzyl)hydroxyfosforyl]methyl}- 1,4,7,10-tetraazacyklododekan-1,4,7-trioctová kyselina), H5do3apPrA (10-{[(2-karboxyethyl)hydroxyfosforyl]methyl}- 1,4,7,10-tetraazacyckododekan-1,4,7-trioctová kyselina), H4dotpOEt [1,4,7,10-tetraazacyklododekan-1,4,7,10- tetrakis(monoethylester kyseliny methylfosfonové)] Dále jsou prezentována nová data o konstantách stability komplexů H5do3ap, tj. [10-(dihydroxyfosforyl)methyl]-1,4,7,10- tetraazacyklododekan-1,4,7-trioctové kyseliny, s přechodnými kovy. Získané výsledky ukazují, že všechny studované ligandy tvoří s dvoj/trojmocnými ionty kovů komplexy o dostatečné termodynamické stabilitě a kinetické inertnosti pro případné použití v medicíně. Rychlost komplexace monofosfonátových a monofosfinátových ligandů je srovnatelná s rychlostí komplexace H4dota. Rychlost komplexace výrazně závisí na struktuře...
5 Abstract in English Complexation properties of structurally related macrocyclic polyazachelators with different metal ions suitable for a medicinal use were studied. In the present work, a study of chelators formally derived from H4dota (1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10- tetraacetic acid) by replacement of one or four carboxylic groups with a phosphorus acid moiety(ies) was performed. Three new chelators were studied: H4do3apABn (10-{[(4-aminobenzyl)hydroxyphosphoryl]methyl}- 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triacetic acid), H5do3apPrA (10-{[(2-carboxyethyl)hydroxyphosphoryl]methyl}- 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triacetic acid), H4dotpOEt [1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10- tetrakis(methylphosphonic acid monoethylester)] In addition new data on stability constants of transition metal complexes of H5do3ap, 10-[(dihydroxyphosphoryl)methyl]- 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triacetic acid, are presented. The achieved results suggest that all studied chelators form complexes with di- and trivalent metal ions with sufficient thermodynamic stability and kinetic inertness for the potential medicinal applications. The formation rate of complexes of the monophosphonic/inic chelators is comparable to that of the H4dota complexes. The formation rate of the complexes depends highly on...