velikost textu

Alkaloidy Narcissus pseudonarcissus cv. Dutch Master: isolace, strukturní identifikace, příprava analog, biologická aktivita.

Upozornění: Informace získané z popisných dat či souborů uložených v Repozitáři závěrečných prací nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora.
Název:
Alkaloidy Narcissus pseudonarcissus cv. Dutch Master: isolace, strukturní identifikace, příprava analog, biologická aktivita.
Název v angličtině:
Alkaloids of Narcissus pseudonarcissus cv. Dutch Master: isolation, structural identification, preparation of analogues, biological activity.
Typ:
Rigorózní práce
Autor:
Mgr. Julie Schickerová
Vedoucí:
Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D.
Oponent:
PharmDr. Marcela Šafratová, Ph.D.
Id práce:
203982
Fakulta:
Farmaceutická fakulta v Hradci Králové (FaF)
Pracoviště:
Katedra farmaceutické botaniky (16-16130)
Program studia:
Farmacie (M5206)
Obor studia:
Farmacie (FAR)
Přidělovaný titul:
PharmDr.
Datum obhajoby:
28. 3. 2019
Výsledek obhajoby:
Prospěl/a
Jazyk práce:
Čeština
Klíčová slova:
Amaryllidacea, Narcissus, alkaloidy, isolace, biologická aktivita
Klíčová slova v angličtině:
Amaryllidaceae, Narcissus, alkaloids, isolation, biological activity
Abstrakt:
ABSTRAKT Schickerová Julie: Alkaloidy Narcissus pseudonarcissus cv. Dutch Master: isolace, strukturní identifikace, příprava analog, biologická aktivita. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky, Hradec Králové, 2018, 73 s. Náplní této diplomové práce byla izolace látek z frakce ND 15-9, která byla získána za využití sloupcové chromatografie alkaloidního extraktu Narcissus pseudonarcissus cv. Dutch Master. Pro rozdělení této frakce byla využita metoda preparativní TLC a podařilo se izolovat tři látky v čistém stavu označené NDS1-NDS3. Pro určení jejich struktury bylo použito NMR, GC/MS a optické otáčivosti. Získané údaje byly porovnány s daty v literatuře a dále byly provedeny studie na jejich biologické aktivity. Izolované látky byly identifikovány jako epimaritidin, krinin a tetrahydromasonin. Jejich inhibiční aktivity (IC50 AChE > 1000 μM, IC50 BuChE > 1000 μM) vůči lidské erytrocytární AChE a plazmatické BuChE byly neaktivní v porovnání se standardy galanthaminem (IC50, AChE = 1,71 ± 0,07 μM, IC50, BuChE = 42,30 ± 0,10 μM), huperzinem A (IC50, AChE = 0,033 ± 0,001 μM, IC50, BuChE > 1000 μM) a berberinem (IC50, AChE = 0,71 ± 0,01 μM, IC50, BuChE = 30,7 ± 3,5 μM). Na základě získaných dat lze konstatovat, že z hlediska inhibice cholinesteras se jedná o látky potenciálně nevyužitelné v terapii AD. Výsledky inhibičních aktivit vzhledem k POP jsou u krininu zanedbatelné, u epimaritidinu je IC50 0,79 ± 0,37 mM a u tetrahydromasoninu IC50 0,75 ± 0,89 mM. Všechny tři izolované alkaloidy vykázaly slabou inhibiční aktivitu vůči POP v porovnání s použitým standardem berberinem IC50 0,14 ± 0,02 mM. Klíčová slova: Narcissus cv. Dutch Master, Amaryllidaceae, alkaloidy cholinesterasy, Alzheimerova choroba, cytotoxická aktivita
Abstract v angličtině:
ABSTRACT Schickerová Julie: Alkaloids of Narcissus pseudonarcissus cv. Dutch Master: isolation, structural identification, preparation of analogues, biological activity. Diploma thesis, Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmaceutical Botany, Hradec Králové, 2018, 73 p. The purpose of this diploma thesis was to isolate the substances from the fraction ND 15- 9, which was obtained by column chromatography of the alkaloid extract of Narcissus pseudonarcissus cv. Dutch Master. The method of preparative TLC was used to separate this fraction, and the three purified compounds were isolated in the pure state NDS1-NDS3. NMR, GC/MS and optical rotation were used to determine their structure. The obtained data were compared with data in the literature and further studies on their biological activity were performed. Isolated substances were identified as epimaritidine, crinine and tetrahydromasonine. Their inhibitory activities (IC50, AChE > 1000 μM, IC50, BuChE > 1000 μM) versus human erythrocyte AChE and plasma BuChE were inactive compared to galanthamine standards (IC50, AChE = 1.71 ± 0.07 μM, IC50, BuChE = 42.30 ± 0.10 μM), huperzin A standards (IC50, AChE = 0.033 ± 0.001 μM, IC50, BuChE > 1000 μM) and berberin standards (IC50, AChE = 0.71 ± 0.01 μM, IC50, BuChE = 30.7 ± 3.5 μM). On the basis of the obtained data, it can be concluded that in terms of the inhibition of cholinesteras, these are substances potentially unusable in AD therapy. The results of POP inhibitory activities are negligible in the crinin, for epimaritidine the IC50 is 0.79 ± 0.37 mM and for tetrahydromasonine IC50 0.75 ± 0.89 mM. Both alkaloids showed from a low POP inhibition compared to the berberin standard of IC50 0.14 ± 0.02 mM. Keywords: Narcissus cv. Dutch Master, Amaryllidaceae, alkaloids, cholinesterases, Alzheimer´s disease, cytotoxic activity
Dokumenty
Stáhnout Dokument Autor Typ Velikost
Stáhnout Text práce Mgr. Julie Schickerová 2.06 MB
Stáhnout Abstrakt v českém jazyce Mgr. Julie Schickerová 146 kB
Stáhnout Abstrakt anglicky Mgr. Julie Schickerová 142 kB
Stáhnout Posudek vedoucího Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. 194 kB
Stáhnout Posudek oponenta PharmDr. Marcela Šafratová, Ph.D. 200 kB
Stáhnout Záznam o průběhu obhajoby 275 kB