velikost textu

Derivatives of Amaryllidaceae alkaloids as drugs

Upozornění: Informace získané z popisných dat či souborů uložených v Repozitáři závěrečných prací nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora.
Název:
Derivatives of Amaryllidaceae alkaloids as drugs
Název v češtině:
Deriváty Amaryllidaceae alkaloidů jako potenciální léčiva
Typ:
Diplomová práce
Autor:
Mgr. Aneta Ritomská
Vedoucí:
Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D.
Oponent:
PharmDr. Marta Kučerová, Ph.D.
Id práce:
193797
Fakulta:
Farmaceutická fakulta v Hradci Králové (FaF)
Pracoviště:
Katedra farmaceutické botaniky (16-16130)
Program studia:
Farmacie (M5206)
Obor studia:
Farmacie (FAR)
Přidělovaný titul:
Mgr.
Datum obhajoby:
11. 9. 2019
Výsledek obhajoby:
Výborně
Jazyk práce:
Angličtina
Klíčová slova:
Amaryllidaceae, deriváty, biologická aktivita, Alzheimerova choroba, protinádorová aktivita
Klíčová slova v angličtině:
Amaryllidaceae, derivatives, biological aktivity, Alzheimer´s disease, anticancer activity
Abstrakt:
ABSTRAKT Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky Kandidát: Aneta Ritomská Školitel: Doc. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název diplomové práce: Deriváty Amaryllidaceae alkaloidů jako léčiva Rostliny čeledi Amaryllidaceae patří k široce rozšířeným druhům. Obsahují velké množství Amaryllidaceae alkaloidů (AA), které jsou známé pro svou biologickou aktivitu. AA disponují širokým spektrem biologických aktivit mezi které patří antivirová, antimalarická, protinádorová, inhibiční aktivita vůči cholinesterázám a další. Zajímavým AA je ambellin, který se vyskytuje především v rostlinách rodu Crinum a Nerine. Biologická aktivita této sloučeniny byla doposud studována pouze okrajově. V rámci provedených studií se tato látka jeví jako méně zajímavá. V rámci diplomové práce byla připravena série alifatických a aromatických derivátů ambellinu. Následně byla studována jejich inhibiční aktivita vůči cholinesterázám a inhibiční aktivita vůči GSK-3β. Screeningově byla studována i cytotoxická aktivita na panelu vybraných nádorových a klidových buněčných linií. Z připravených derivátů, zajímavou biologickou aktivitou disponovala látka označená jako LC-125 (3-methoxybenzoylambellin). Tato látka vykazovala slibnou aktivitu ve všech biologických studií. Inhibiční aktivita GSK-3β je charakterizována IC50 = 93,32 μM. Navíc se LC-125 jeví jako selektivní inhibitor butyrylcholinesterázy s IC50 = 6,2 ± 0,4 μM. Tento derivát také disponoval mírnou cytotoxickou aktivitou. 2 Klíčová slova: ambellin, deriváty, čeleď Amaryllidaceae, alkaloidy, protinádorová aktivita, Alzheimerova choroba 3
Abstract v angličtině:
ABSTRACT Charles University Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical Botany Candidate: Aneta Ritomská Supervisor: Assoc. Prof. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Title of diploma thesis: Derivatives of Amaryllidaceae Alkaloids as Drugs Plants of the family Amaryllidaceae belong to the widespread species. They contain a large amount of Amaryllidaceae alkaloids (AA) which are known for their biological activity. AA possess a broad spectrum of biological activities including an antiviral, antimalarial, antitumor, cholinesterase's inhibitory activity and others. An interesting AA is ambelline which occurs mainly in plants of the genus Crinum and Nerine. So far the biological activity of this compound has been studied only marginally. In the studies conducted, this substance appears to be less interesting. A series of aliphatic and aromatic derivatives of ambelline has been prepared in the framework of this thesis. Subsequently, their cholinesterase inhibitory activity and GSK-3β inhibitory activity were studied. Cytotoxic activity on a panel of selected tumor and resting cell lines was also screened. Of the prepared derivatives, LC-125 (3-methoxybenzoylambellin) had an interesting biological activity. This substance showed a promising activity in all biological studies. GSK-3β inhibitory activity is characterized by an IC50 = 93.32 µM. In addition, LC-125 appears to be a selective butyrylcholinesterase inhibitor with an IC50 = 6.2 ± 0.4 µM. This derivative also had a mild cytotoxic activity. Keywords: ambelline, derivatives, Amaryllidaceae family, alkaloids, antitumor activity, Alzheimer's disease
Dokumenty
Stáhnout Dokument Autor Typ Velikost
Stáhnout Text práce Mgr. Aneta Ritomská 4.99 MB
Stáhnout Abstrakt v českém jazyce Mgr. Aneta Ritomská 131 kB
Stáhnout Abstrakt anglicky Mgr. Aneta Ritomská 127 kB
Stáhnout Posudek vedoucího Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. 94 kB
Stáhnout Posudek oponenta PharmDr. Marta Kučerová, Ph.D. 105 kB
Stáhnout Záznam o průběhu obhajoby Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. 153 kB