velikost textu

Syntéza ligandů pro farnesoidní X receptor

Upozornění: Informace získané z popisných dat či souborů uložených v Repozitáři závěrečných prací nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora.
Název:
Syntéza ligandů pro farnesoidní X receptor
Název v angličtině:
Synthesis of ligands for farnesoid X receptor
Typ:
Diplomová práce
Autor:
Bc. Miroslav Kašpar
Vedoucí:
RNDr. Hana Chodounská, CSc.
Oponent:
RNDr. Alexander Kasal, DrSc.
Id práce:
184793
Fakulta:
Přírodovědecká fakulta (PřF)
Pracoviště:
Katedra organické chemie (31-270)
Program studia:
Klinická a toxikologická analýza (N1413)
Obor studia:
Klinická a toxikologická analýza (NKATA)
Přidělovaný titul:
Mgr.
Datum obhajoby:
30. 5. 2018
Výsledek obhajoby:
Výborně
Jazyk práce:
Čeština
Klíčová slova:
Farnesoidní X receptor, Žlučové kyseliny, steroidní sloučeniny, metabolismus lipidů
Klíčová slova v angličtině:
Farnesoid X Receptor, Bile acids, Steroids, Lipid metabolism
Abstrakt:
Abstrakt Farnesoidní X receptor se vyskytuje především v jaterních buňkách a je známo, že pomocí jeho aktivace se dají léčit onemocnění způsobující cirhózu jater, zejména nealkoholickou steatózu a primární biliární cirhózu. Obě tato onemocnění jsou rozšířená především ve vyspělých zemích a v dnešní době není dostupná účinná léčba. Tato práce byla zaměřena na syntézu nových analogů žlučových kyselin, které mohou vykazovat lepší agonistické vlastnosti než endogenní ligandy - žlučové kyseliny, a proto by mohly mít terapeutické využití. Struktura připravených látek byla navržena na základě podobnosti se známými ligandy a počítačového modelování. Jejich čistota a struktura byla prokázána použitím běžných analytických metod a jejich biologická aktivita byla stanovena na Farmaceutické fakultě UK v Hradci Králové. Klíčová slova: farnesoidní X receptor, FXR, žlučové kyseliny
Abstract v angličtině:
Abstract Farnesoid X receptor is mostly expressed in liver cells and its activation may be used for the treatment of cirrhosis causing diseases, especially biliary cirrhosis and nonalcoholic steatosis. These two latter diseases are most common in developed countries and, as of date, no effective treatments are available. Therefore, the aim of this project is the design and synthesis of novel bile acid analogues with subsequent biological evaluation towards farnesoid X receptor. Thus, a series of new compounds were designed using computational modeling studies and chemical synthesis was done to develop structure-activity relationships. Chemical structure analysis and purity was confirmed by conventional analytical methods. Finally, synthetic compounds were profiled against farnesoid X receptor in collaboration with the Pharmaceutical faculty of Charles University in Hradec Králové. Keywords: farnesoid X receptor, FXR, bile acids
Dokumenty
Stáhnout Dokument Autor Typ Velikost
Stáhnout Text práce Bc. Miroslav Kašpar 2.97 MB
Stáhnout Abstrakt v českém jazyce Bc. Miroslav Kašpar 132 kB
Stáhnout Abstrakt anglicky Bc. Miroslav Kašpar 130 kB
Stáhnout Posudek vedoucího RNDr. Hana Chodounská, CSc. 84 kB
Stáhnout Posudek oponenta RNDr. Alexander Kasal, DrSc. 117 kB
Stáhnout Záznam o průběhu obhajoby doc. RNDr. Zuzana Bosáková, CSc. 153 kB