velikost textu

Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita I.

Upozornění: Informace získané z popisných dat či souborů uložených v Repozitáři závěrečných prací nemohou být použity k výdělečným účelům nebo vydávány za studijní, vědeckou nebo jinou tvůrčí činnost jiné osoby než autora.
Název:
Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita I.
Název v angličtině:
Vinca minor L. alkaloids and their biological activity I.
Typ:
Diplomová práce
Autor:
Martina Jurkaninová
Vedoucí:
PharmDr. Jakub Chlebek, Ph.D.
Oponent:
Prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc.
Id práce:
181383
Fakulta:
Farmaceutická fakulta v Hradci Králové (FaF)
Pracoviště:
Katedra farmaceutické botaniky (16-16130)
Program studia:
Farmacie (M5206)
Obor studia:
Farmacie (FAR)
Přidělovaný titul:
Mgr.
Datum obhajoby:
11. 9. 2019
Výsledek obhajoby:
Velmi dobře
Jazyk práce:
Čeština
Klíčová slova:
Vinca minor L., indolové alkaloidy, butyrylcholinesterasa, prolyloligopeptidasa, glykogensynthasa kinasa-3, Alzheimerova choroba, cytotoxicita
Klíčová slova v angličtině:
Vinca minor L., indole alkaloids, butyrylcholinesterase, prolyl oligopeptidase, glykogen synthase kinase-3, Alzheimer's disease, cytotoxicity
Abstrakt:
8 ABSTRAKT Jurkaninová, M.: Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita I. Diplomová práca, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutickej botaniky, Hradec Králové 2019, Cieľom tejto diplomovej práce bola izolácia alkaloidov z vybranej podfrakcie č.3 (15-36), ktorá bola súčasťou frakcie VM 323-327. Tá bola získaná z predošlého spracovania alkaloidného extraktu z Vinca minor L. na našej katedre v rámci vypracovania diplomovej práce Anety Vítovcovej.[78] Frakcia VM 323-327 bola separovaná stĺpcovou chromatografiou na silikagéle a bolo získaných celkom 7 podfrakcií. Následné opakované spracovanie vybranej podfrakcie č.3 (15-36) preparatívnou TLC na silikagéle viedlo k izolácii alkaloidov (–)-vinoxínu a jeho racemátu (±)- vinoxínu. Identifikácia štruktúry bola určená na základe MS, NMR a optickej otáčavosti. U izolovaných látok bola stanovená inhibičná aktivita voči acetylcholínesteráze, butyrylcholínesteráze a prolyl oligopeptidáze. Inhibičná aktivita voči vybraným enzýmom bola meraná spektrofotometrickými metódami. Izolované alkaloidy boli voči AChE a POP požadované ako neaktívne (IC50 >1000 μM), voči BChE vykazovali signifikantnú selektívnu aktivitu (–)-vinoxín (IC50 =24,61 ± 1,71) a (±)-vinoxín (IC50 =27,39 ± 4,87). Tieto látky by sa mohli potencionálne uplatniť ako prípadne „lead structures” vo vývoji nových liečiv u Alzheimerovej choroby. Kľúčové slová: Vinca minor L., indolové alkaloidy, butyrylcholínesteráza, prolyl oligopeptidáza, Alzheimerova choroba
Abstract v angličtině:
9 ABSTRACT Jurkaninová, M.: Vinca minor L. alkaloids and their biological activity I. Diploma thesis, Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmaceutical Botany, Hradec Králové, 2019 The aim of this thesis was the isolation of alkaloids from selected fraction 3 (joined fractions (15 – 36), which was a sub-fraction of the fraction VM 323 – 327. It was obtained from the previous processing of an alkaloidal extract from the Vinca minor L at the Department of Pharmaceutical Botany as a part of elaboration of diploma thesis of Aneta Vítavcová.[78] The fraction VM 323-327 was separated by column chromatography on silica gel and a totally, of 7 subfractions were obtained. Subsequent repeated processing of the selected sub-fraction 3 (15 – 36) by preparative TLC on silica gel resulted in the isolation of (–)-vinoxine and its racemate (±)-vinoxine. Identification of their structure was determined based on MS, NMR and optical rotation. The inhibitory activity against acetylcholinesterase, butyrylcholiesterase and prolyl oligopeptidase were determined for the isolated substances. Inhibitory activity against selected enzymes was measured by spectrophotometric methods. Isolated alkaloids were required to be inactive against AChE and POP (IC50 >1000 μM), against to BChE showed a significant selective activity (–)-vinoxín (IC50 =24,61 ± 1,71) a (±)-vinoxín (IC50 =27,39 ± 4,87). These substances could be potentionally used as a „lead structures” in the development of new drugs in Alzheimer´s disease. Keywords: Vinca minor L., indole alkaloids, butyrylcholinesterase, prolyl oligopeptidase, Alzheimer´s disease 1
Dokumenty
Stáhnout Dokument Autor Typ Velikost
Stáhnout Text práce Martina Jurkaninová 1.89 MB
Stáhnout Abstrakt v českém jazyce Martina Jurkaninová 512 kB
Stáhnout Abstrakt anglicky Martina Jurkaninová 579 kB
Stáhnout Posudek vedoucího PharmDr. Jakub Chlebek, Ph.D. 271 kB
Stáhnout Posudek oponenta Prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. 104 kB
Stáhnout Záznam o průběhu obhajoby Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. 215 kB