Poslední úprava: doc. PharmDr. Lukáš Červený, Ph.D. (08.10.2021)
Témata přednášek
-
definice základních farmakokinetických parametrů, lineární/nelineární farmakokinetiky, dávkování léčiv, modelové výpočty
-
Farmakokinetické lékové interakce, role biotransformačních enzymů ve farmakokinetických lékových interakcích, příklady klinicky významných lékových interakcí na biotransformačních enzymech
-
role lékových transportérů ve farmakokinetických lékových interakcích, příklady klinicky významných lékových interakcí na lékových transportérech
-
preklinické experimentální metody (in vitro, in vivo, in silico modely) pro kvantifikaci role biotransformačních enzymů ve farmakokinetice léčiv a sledování lékových interakcí na těchto enzymech, jejich výhody/nevýhody, extrapolace výsledků na člověka a možnosti klinického testování
-
preklinické experimentální metody (in vitro, in vivo, in silico modely) hodnocení absorpce, distribuce a exkrece a zapojení lékových transportérů v těchto dějích, výhody/nevýhody, extrapolace výsledků na člověka a možnosti klinického testování
-
faktory ovlivňující farmakokinetiku léčiv se zaměřením na specifické skupiny pacientů (např. u dětí, ve stáří, v průběhu těhotenství)
-
genové polymorfizmy a jejich vliv na farmakokinetiku léčiv, konkrétní příklady genových mutací s klinicky prokázaným dopadem na osud léčiva v těle, shrnutí probraných témat
Témata praktických cvičení
-
sledování ovlivnění funkční aktivity vybraných biotransformačních enzymů, testování lékových interakcí na těchto enzymech (inhibice)
-
testování absorpce léčiv, porovnání transmembránového transportu hydrofilního a lipofilního léčiva (Caco-2) a sledování interakcí léčiv s lékovými transportéry (MDCKII buňky)
-
sledování lékově navozené indukce mRNA vybraných izoenzymů cytochromu P450 a lékových transportérů u střevní a jaterní buněčné linie
Poslední úprava: doc. PharmDr. Lukáš Červený, Ph.D. (08.10.2021)
Topics of lectures
-
definition of basic pharmacokinetic parameters, linear/nonlinear pharmacokinetics, drug dosage
-
pharmacokinetic drug-drug interactions (DDI), role of biotransformation enzymes in pharmacokinetic DDI, examples of clinically important DDI on biotransformation enzymes
-
role of drug transporters in pharmacokinetic DDi, examples of clinically important DDI on drug transporters
-
preclinical experimental methods (in vitro, in vivo, in silico) used for quantification of the role biotransformation enzymes play in pharmacokinetics; their advantages and disadvantages, extrapolation of experimental results to humans, available options for testing in clinical settings.
-
preclinical experimental methods (in vitro, in vivo, in silico) used for evaluation of drug absorption, distribution and excretion and involvement of drug transporters in these processes; their advantages and disadvantages, extrapolation of experimental results to humans, available options for testing in clinical settings.
-
factors affecting pharmacokinetics with a focus on specific groups of patients (e.g. in children, in older people, in pregnancy)
-
gene polymorphisms, their effect on pharmacokinetics, examples of gene mutations leading to affected pharmacokinetics
Topics for practical lessons
-
evaluation of functional activity of selected biotransformation enzymes, testing of drug-drug interactions (inhibition) on selected cytochrome P450 isoenzymes
-
evaluation of drug absorption in vitro, comparison of transcellular transport of hydrophilic and lipophilic drug using Caco-2 cell monolayers, evaluation of drug interaction with drug transporters (MDCKII cells)
-
evaluation of selected cytochrome P450 isoenzyme induction in vitro using qRT-PCR technique
|
