Pharmaceutical Chemistry I - GAF341
Anglický název: Pharmaceutical Chemistry I
Zajišťuje: Katedra farmaceutické chemie a farmaceutické analýzy (16-16190)
Fakulta: Farmaceutická fakulta v Hradci Králové
Platnost: od 2023
Semestr: zimní
Body: 0
E-Kredity: 4
Způsob provedení zkoušky: zimní s.:
Rozsah, examinace: zimní s.:42/70, Z [HS]
Počet míst: neomezen / neomezen (neurčen)
Minimální obsazenost: neomezen
4EU+: ne
Virtuální mobilita / počet míst pro virtuální mobilitu: ne
Kompetence:  
Stav předmětu: vyučován
Jazyk výuky: angličtina
Způsob výuky: prezenční
Způsob výuky: prezenční
Úroveň:  
Poznámka: odhlásit z termínu zápočtu při nesplněné rekvizitě
Garant: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D.
Patří mezi: 3.ročník 2023/24 AJ
Korekvizity : GAF339
Prerekvizity : GAF141, GAF293, GAF299
Záměnnost : GAF050
Je korekvizitou pro: GAF339, GAF342, GAF344, GAF244
Termíny zkoušek   Rozvrh ZS   
Anotace -
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)
Farmaceutická chemie studuje léčiva a pomocné látky chemického charakteru. Jedná se o interdisciplinární předmět spojující chemické, biologické a specificky farmaceutické obory. Farmaceutická chemie se zabývá studiem významu a vlivu chemické struktury na farmakokinetické i farmakodynamické procesy, které probíhají po podání léčiva do organismu. Specifickou oblastí farmaceutické chemie je především studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickými vlastnostmi léčiv a využití těchto poznatků pro vývoj nových účinnějších a bezpečnějších látek. Výuka tohoto profilového předmětu probíhá ve dvou semestrech 3. ročníku formou přednášek, cvičení a seminářů. V závislosti na volbě studenta je předmět ukončen státní zkouškou, případně zkouškou. Předmět úzce navazuje na přípravné disciplíny přírodovědného a medicínského charakteru. Poskytuje ucelený obraz o léčivech a pomocných látkách chemického charakteru, nezbytný pro zvládnutí dalších navazujících disciplin, zejména kontroly léčiv a farmakologie. Materie farmaceutické chemie zahrnuje teorii a systematickou část. V teoretické části je vedle historických aspektů vývoje léčiv, zdrojů jejich získávání, pozornost věnována i otázkám názvosloví. Širší pozornost je pak věnována významu a vlivu chemické struktury, včetně jejich modifikací, na farmakokinetické i farmakodynamické procesy, které probíhají při podání léčiva do organismu. Sleduje se i příčinná souvislost mezi chemickou strukturou a stálostí léčiv, jakož i předpoklady k možnými interakcím (chemické inkompatibility). Systematická část třídí léčiva podle charakteru a druhu jejich použití, t.j. z hlediska funkčního. Třídící měřítko chemické zůstává až na druhém místě. Je tak dána možnost porovnání léčiv, která jsou si blízká svým klinickým využitím, ačkoliv mechanismem účinku či chemicky jsou odlišná. Zvolený způsob klasifikace dokládá nejen logickou spojitost mezi farmaceutickou chemií a farmakologií, ale je významný i z hlediska praxe. Koresponduje totiž z dnes běžně používaným rozdělením léčiv v rámci jejich anatomicko-terapeuticko-chemické klasifikace (ATC). Specifickou oblastí farmaceutické chemie je pak studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickými vlastnostmi chemicky definovaných látek a využití těchto poznatků pro navrhování a vývoj nových účinnějších a bezpečnějších látek. Zvládnutí farmaceutické chemie spolu s dalšími vědomostmi umožňují v řadě případů vyslovit nejen predikci biologické aktivity, ale i dalších vlastností potřebných pro zacházení, uchování a praktické používání léčiv. Pro názvy léčiv jsou důsledně používány mezinárodní nechráněné názvy (INN), upravené v souladu s pravidly pro jejich českou transkripci. Každá farmakoterapeutická skupina je studentům přednášena v následujícím pořadí: část úvodní se stručnou, avšak nezbytnou farmakologickou charakteristikou, dále historický vývoj dané farmakoterapeutické skupiny, mechanizmus účinku a popis vztahů mezi strukturou a účinkem léčiv. Významnou součástí materie farmaceutické chemie jsou chemické vzorce, které jsou studentům představovány tak, aby byly pokud možno vyzdviženy logické vztahy mezi jednotlivými léčivy, popř. strukturní podobnosti mezi cílovými neuromediátory a léčivy strukturně odvozenými od těchto tělu vlastních sloučenin. Pro úplnost je na konci jednotlivých kapitol uveden stručný přehled v praxi používaných léčiv s jejich INN názvy, lékopisnými, chemickými názvy (IUPAC) a nakonec i příklady chráněných názvů léčivých přípravků (registrovaných v ČR).
Podmínky zakončení předmětu
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)

Výuka tohoto povinného předmětu - studijního plánu 3. úseku probíhá formou přednášek, seminářů a praktických cvičení. Pro získání zápočtu je nutné absolvovat všechna praktická cvičení, předepsané semináře a úspěšně splnit zadané úkoly. Předmět je ukončen ústní zkouškou.

Literatura -
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)

Povinná:

  • Patrick, Graham L.. An introduction to medicinal chemistry. Oxford: Oxford University Press, 2017, 877 s. ISBN 978-0-19-874969-1.
  • Lemke, Thomas, Williams, David A. Roche, Victoria F. (eds.). Foye´s principles of medicinal chemistry. Philadelphia ; Baltimore: Lippincott Williams & Wilkins, 2013, 1500 s. ISBN 978-1-4511-7572-1.
  • Wilson, Charles Owens, Gisvold, Ole. Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 2004, 991 s. ISBN 0-7817-3481-9.

Sylabus -
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)
  • Definice a charakteristika discipliny
  • Vývoj chemických léčiv
  • Názvosloví léčiv
  • Zdroje nových chemických léčiv
  • Strukturální faktory, jejich vliv a význam na procesy, které následují po podání léčiv do organismu
  • Modifikace struktury
  • Fyzikálně-chemické vlastnosti a jejich význam pro účinek léčiv
  • Chemoterapeutika centrální nervové soustavy
    • Celková anestetika
    • Sedativa a hypnotika
    • Antikonvulziva
    • Psychofarmaka
    • Analgetika – anodyna
    • Analgetika – antipyretika
    • Antitusika
    • Antiparkinsonika
  • Chemoterapeutika periferní nervové soustavy
    • Nesteroidní antiflogistika
    • Místní anestetika
    • Myorelaxancia
Studijní opory -
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)

MOODLE pro výuku 1 Univerzita Karlova

Obecná farmaceutická chemie

https://dl1.cuni.cz/course/view.php?id=2918

Praktická cvičení z farmaceutické chemie

https://dl1.cuni.cz/course/view.php?id=2912

Metody výuky -
Poslední úprava: prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. (08.11.2021)

přednášky, semináře, praktická cvičení, e-learning, autodidaktické testy, konzultace, zápočtové testy, ústní zkoušky