Antiviral Drug Discovery is an advanced course that brings a comprehensive overview of antiviral drugs approved
over the past decades, focusing on research and development of effective antiviral treatment against current and
emerging viruses such as HIV, HBV, HCV, HSV, HCMV, HPV, RSV, VZV, and influenza virus. The course is
oriented primarily to the needs of biology and biomedical students at the upper undergraduate and advanced
academic degrees (Master and Ph.D. candidates) who wish to expand their knowledge in antiviral drug discovery
and medicinal chemistry. The students will have the opportunity to learn what has been done to develop
successful antiviral therapy, the drawbacks along the way and the tactical aspects of problem solving in antiviral
drug design.
Last update: Lichá Irena, RNDr., CSc. (12.02.2020)
Antivirotika a jejich výzkum je pokročilý kurz, který přináší komplexní přehled antivirových léčiv schválených v
posledních desetiletích se zaměřením na výzkum a vývoj účinné antivirové léčby proti současným a nově se
objevujícím virům, jako jsou například HIV, HBV, HCV, HSV, HCMV, HPV, RSV, VZV a virus chřipky. Tento kurz je
zaměřen především na potřeby studentů biologie a biomedicíny ve vyšších stupních vysokoškolského studia
(magisterských a doktorských), kteří si přejí rozšířit své znalosti ve virologii a medicinální chemii. Studenti budou
mít příležitost dozvědět se, co bylo učiněno pro rozvoj úspěšné antivirové terapie, úskalí, která je třeba překonávat
včetně taktických aspektů řešení problémů při navrhování antivirových léčiv.
Last update: Lichá Irena, RNDr., CSc. (12.02.2020)
Literature -
Research and review papers available online
Websites with up-to-date viral disease and treatment information (CDC, WHO, etc.)
Antiviral Strategies (Krausslich, Bartenschlager), Springer-Verlag Berlin and Heidelberg GmbH & Co. KG, 2008Successful Strategies for the Discovery of Antiviral Drugs (Manoj C. Desai), Royal Society of Chemistry, 2013
Last update: Lichá Irena, RNDr., CSc. (12.02.2020)
Odborné články a review dostupné online
Webové stránky s aktuálními informacemi o virových onemocněních a jejich léčbě (CDC, WHO, etc.)
Antiviral Strategies (Krausslich, Bartenschlager), Springer-Verlag Berlin and Heidelberg GmbH & Co. KG, 2008
Successful Strategies for the Discovery of Antiviral Drugs (Manoj C. Desai), Royal Society of Chemistry, 2013
Last update: Lichá Irena, RNDr., CSc. (12.02.2020)
Requirements to the exam -
Academic year 2020/2021:
Dear students, during the anti-epidemic measures, the subject "Antiviral Drug Discovery" will be taught online via the ZOOM communication platform at the following link: https://cesnet.zoom.us/j/92499493226
Each lecture starts on Friday, 10:40am.
If needed, you may contact me anytime at: saskova2@natur.cuni.cz.
The requirements for the test at the time of anti-epidemic measures remain (so far) the same, i.e. it will be oral or online using the ZOOM platform.
Last update: Grantz Šašková Klára, Mgr., Ph.D. (07.10.2020)
Akademický rok 2020/2021:
V době protiepidemických opatření probíhá výuka předmětu „Vývoj antivirotik“ (Antiviral Drug Discovery)
- online prostřednictvím komunikační platformy ZOOM na adrese https://cesnet.zoom.us/j/92499493226 a to v době uvedené v rozvrhu (každý pátek v 10:40)
Požadavky ke zkoušce v době protiepidemických opatřeni zůstávají (zatím) stejné, tedy bude ústní, případně online pomocí platformy ZOOM.
Last update: Grantz Šašková Klára, Mgr., Ph.D. (07.10.2020)
Syllabus
1. Introduction Into Antiviral Strategies
Principes of Viral Replication and Its Inhibition
Principles of Development of Antivirals
Current Status of Antiviral Therapy
General Antiviral Strategies
Antiviral Resistance
2. Development of Antiviral Compounds: The Case of Human Immunodeficiency Virus
3. Development of Antiviral Compounds: The Case of Hepatitis C Virus
4. Development of Antiviral Compounds: The Case of Hepatitis B Virus
5. Development of Antiviral Compounds: The Case of Influenza Virus and Coronaviruses
6. Development of Antiviral Compounds: The Case of Ebola, Dengue and Zika Viruses
7. Antiviral Agents Acting as DNA or RNA Chain Terminators
8. Viral Protease Inhibitors
9. Inhibitors of Viral Entry
10. Inhibitors of Viral Assembly
11. Nucleic Acid-Based Therapeutics
12. Antiviral Gene Therapy
Last update: Lichá Irena, RNDr., CSc. (12.02.2020)
Learning outcomes -
Upon successful completion of the course, the student will be able to:
1. Knowledge
Identify and critically evaluate key molecular targets in the viral life cycle (viral entry, replication, maturation) suitable for therapeutic intervention.
Explain the principles and mechanisms of action of major classes of antivirals, particularly nucleoside/nucleotide analogs (including prodrug strategies such as ProTide), protease inhibitors, and polymerase inhibitors.
Describe the mechanisms of viral resistance development and discuss strategies to overcome it (e.g., combination therapy, resistance barriers).
Understand the phases of preclinical development, from "Hit-to-Lead" identification to the optimization of pharmacokinetic properties (ADME/Tox) specific to antivirals.
2. Skills
Analyze the Structure-Activity Relationship (SAR) of selected groups of antiviral agents and, based on this analysis, propose structural modifications to enhance potency or selectivity.
Design an appropriate testing cascade (biochemical vs. cellular assays, in vivo models) for the evaluation of newly synthesized compounds.
Interpret experimental data from antiviral screening (IC50, CC50 values, selectivity index) and draw conclusions for further development steps.
3. Competencies
Synthesize knowledge from organic chemistry, biochemistry, and virology to address complex problems in medicinal chemistry.
Apply case studies of successful (e.g., Tenofovir, HCV drugs, SARS-CoV-2) and unsuccessful projects to current challenges in the field of emerging viral diseases.
Critically engage with primary scientific literature and patent databases regarding antiviral research.
Last update: Grantz Šašková Klára, Mgr., Ph.D. (15.01.2026)
1. Odborné znalosti (Knowledge):
Identifikovat a kriticky zhodnotit klíčové molekulární cíle v životním cyklu virů (vstup viru, replikace, maturace) vhodné pro terapeutickou intervenci.
Vysvětlit principy a mechanismy účinku hlavních tříd antivirotik, zejména nukleosidových/nukleotidových analogů (včetně prodrug strategií typu ProTide), inhibitorů proteáz a inhibitorů polymeráz.
Popsat mechanismy vzniku virové rezistence a diskutovat strategie pro její překonání (např. kombinační terapie, bariéra rezistence).
Porozumět fázím preklinického vývoje, od identifikace "hitu" (Hit-to-Lead) až po optimalizaci farmakokinetických vlastností (ADME/Tox) specifických pro antivirotika.
2. Odborné dovednosti (Skills):
Analyzovat vztah mezi strukturou a aktivitou (SAR) u vybraných skupin antivirových látek a na základě této analýzy navrhovat strukturní modifikace pro zvýšení potence či selektivity.
Navrhnout vhodnou testovací kaskádu (biochemické vs. buněčné eseje, in vivo modely) pro evaluaci nově nasyntetizovaných látek.
Interpretovat experimentální data z antivirového screeningu (hodnoty IC50, CC50, index selektivity) a vyvozovat z nich závěry pro další vývoj.
3. Obecné způsobilosti (Competencies):
Syntetizovat poznatky z organické chemie, biochemie a virologie pro komplexní řešení problémů v medicinální chemii.
Aplikovat případové studie úspěšných (např. Tenofovir, léky proti HCV, SARS-CoV-2) i neúspěšných projektů na aktuální výzvy v oblasti nově se objevujících virových onemocnění.
Kriticky pracovat s primární vědeckou literaturou a patentovými databázemi v oblasti antivirového výzkumu.
Last update: Grantz Šašková Klára, Mgr., Ph.D. (15.01.2026)
