Synthesis of polysubstituted pyrimidines with potential anti-inflammatory properties
Thesis title in Czech:
Syntéza polysubstituovaných pyrimidinů s potenciálními protizánětlivými vlastnostmi
Thesis title in English:
Synthesis of polysubstituted pyrimidines with potential anti-inflammatory properties
Key words:
polysubstituované pyrimidiny, protizánětlivé účinky, prostaglandin E2, studie vztahu mezi strukturou a aktivitou, cross-couplingové reakce, rozpustnost
hidden - assigned and confirmed by the Study Dept.
Date of registration:
21.05.2020
Date of assignment:
21.05.2020
Confirmed by Study dept. on:
04.06.2020
Date of electronic submission:
21.05.2020
Date of proceeded defence:
28.07.2020
Preliminary scope of work
Student se bude zabývat syntézou a studiem polysubstituovaných pyrimidinů, tj. derivátů pyrimidinu modifikovaných v polohách C-2, C-4, C-5 a C-6. Příprava takových látek bude spočívat v přípravě vhodných pyrimidinů (např. reakcí diester malonátů s guanidiny za bazických podmínek), zavedením halogenů a následným zavedením dalších substituentů (např. C-C cross-coupling reakcemi, nukleofilní substitucí). Takový typ látek je znám pro významné protizánětlivé vlastnosti, zejména schopnost inhibovat tvorbu oxidu dusnatého (NO) či prostaglandinu E2 (PGE2). Student se naučí základní techniky praktické organické chemie a zásady práce v laboratoři. Biologické vlastnosti připravených sloučenin budou studovány ve spolupráci s Dr. Zdeňkem Zídkem (Ústav experimentální medicíny, AV ČR).
Preliminary scope of work in English
Student will be involved in the synthesis and study of polysubstituted pyrimidines, i.e. pyrimidine derivatives modified in positions C-2, C-4, C-5, and C-6. Such compounds will be prepared above all by the condensation of the properly substituted malonic acid diesters with guanidine under basic conditions and by subsequent introduction of halogens and, finally, by introduction of other substituents (using e.g. C-C cross-coupling reactions and nukleophilic substitution). Such compounds are known for their potential anti-inflammatory properties, especially as inhibitors of immune-activated nitric oxide (NO) or prostaglandin E2 (PGE2) production. Student will acquire basic knowledge and skills of synthetic organic chemistry. Biological properties of the synthesized compounds will be studied in collaboration with Dr. Zdeněk Zídek (Institute of Experimental Medicine, AS CR).
- assigned and confirmed by the Study Dept.