2-(Fosfonomethoxy)ethyl deriváty 3-hydroxypyrazin-2-karboxamidu
Thesis title in Czech: | 2-(Fosfonomethoxy)ethyl deriváty 3-hydroxypyrazin-2-karboxamidu |
---|---|
Thesis title in English: | 2-(Phosphonomethoxy)ethyl derivatives of 3-hydroxypyrazine-2-carboxamide |
Key words: | acyklické nukleosidfosfonáty, syntéza, T-1105, 3-hydroxypyrazin-2-karboxamid, antivirální aktivita, SARS-CoV-2, favipiravir |
English key words: | acyclic nucleoside phosphonates, synthesis, T-1105, 3-hydroxypyrazine-2-carboxamide, antiviral activity, SARS-CoV-2, favipiravir |
Academic year of topic announcement: | 2019/2020 |
Thesis type: | Bachelor's thesis |
Thesis language: | čeština |
Department: | Department of Organic Chemistry (31-270) |
Supervisor: | doc. RNDr. Jindřich Jindřich, CSc. |
Author: | hidden - assigned by the advisor |
Date of registration: | 18.11.2019 |
Date of assignment: | 26.11.2019 |
Date of electronic submission: | 22.08.2021 |
Date of proceeded defence: | 07.09.2021 |
Opponents: | Ing. Ondřej Baszczyňski, Ph.D. |
Preliminary scope of work |
Bakalářská práce se zabývá přípravou acyklických nukleosidfosfonátů odvozených od heterocyklické báze T-1105 (3-hydroxypyrazin-2-karboxamid). Tato báze je stabilnějším analogem T-705 (6-fluor-3-hydroxypyrazin-2-karboxamid, taktéž favipiravir). Obě látky vykazují antivirální aktivitu proti řadě RNA virů. Přepokládá se, že cílové sloučeniny jsou také biologicky aktivní, což bude dál zkoumáno na spolupracujícím pracovišti v Belgii. Byly navrženy postupy pro přípravu 2-(fosfonomethoxy)ethyl derivátu T-1105, a jeho proléčiva s pivaloyloxymethyl skupinami pro zvýšení biologické dostupnosti látky. |
Preliminary scope of work in English |
The bachelor thesis deals with the preparation of acyclic nucleoside phosphonates derived from the heterocyclic base T-1105 (3-hydroxypyrazine-2-carboxamide). This base is a more stable analogue of T-705 (6-fluoro-3-hydroxypyrazine-2-carboxamide, also favipiravir). Both substances show antiviral activity against a number of RNA viruses. The target compounds are also thought to be biologically active, which will be further investigated at a collaborating site in Belgium. Procedures have been proposed for the preparation of 2- (phosphonomethoxy)ethyl derivative T-1105, and its prodrug with pivaloyloxymethyl groups to increase the bioavailability of the substance. |