Vývoj insekticidov inhibujúcich acetylcholnesterázu

• Thesis title in thesis language (Slovak): Vývoj insekticidov inhibujúcich acetylcholnesterázu
• Thesis title in Czech: Vývoj insekticidů inhibující acetylcholinesterasu
• Thesis title in English: Development of insecticides inhibiting acetylcholineseterase
• Key words: acetylcholinesterasa, insekticidy, Anopheles gambiae,malárie
• English key words: acetylcholinesterase, insecticides, Anopheles gambiae, malaria
• Academic year of topic announcement: 2016/2017
• Thesis type: diploma thesis
• Thesis language: slovenština
• Department: Department of Pharmacology and Toxicology (16-16170)
• Supervisor: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc.
• Author: hidden - assigned by the advisor
• Date of registration: 29.11.2016
• Date of assignment: 28.06.2018
• Date and time of defence: 21.09.2018 08:00
• Date of electronic submission: 03.09.2018
• Date of proceeded defence: 21.09.2018
• Opponents: RNDr. Jana Maixnerová, Ph.D.

Guidelines

Diplomová práce bude vypracována na externím pracovišti (Fakulta vojenského zdravotnictví) pod vedením škoitele specialisty
PharmDr. Vendula Hepnerová, Ph.D. a sepsána podle zásad daných katedrou farmakologie a toxikologie Farmaceutické fakulty UK, HK.

References

WHO | WHOPES: WHO Pesticides Evaluation Scheme. WHO at http://www.who.int/whopes/questions/en/
Swale, D. R., Carlier, P. R., Hartsel, J. A., Ma, M. & Bloomquist, J. R. Mosquitocidal carbamates with low toxicity to agricultural pests: an advantageous property for insecticide resistance management. Pest Manag. Sci. n/a–n/a (2014). doi:10.1002/ps.3899
Pang, Y.-P. et al. Selective and irreversible inhibitors of mosquito acetylcholinesterases for controlling malaria and other mosquito-borne diseases. PloS One 4, e6851 (2009).
Pang, Y.-P. Novel Acetylcholinesterase Target Site for Malaria Mosquito Control. PLoS ONE 1, (2006).
Ellman, G. L., Courtney, K. D., Andres, V. & Feather-Stone, R. M. A new and rapid colorimetric determination of acetylcholinesterase activity. Biochem. Pharmacol. 7, 88–95 (1961).

Preliminary scope of work

V rámci diplomové práce bude studentka seznámena se základními biochemickými metodami potřebnými k testování potenciálních insekticidů. Následně bude pomocí Ellmanovy metody otestováno přibližně 30 inhibitorů acetylcholinesterasy.
Inhibiční efekt pro lidský a hmyzí enzym bude vyjádřen hodnotami IC₅₀, které budou následně porovnány a vyjádřeny indexem selektivity. Cílem práce bude zjistit, zda dané látky prokázaly selektivitu k hmyzímu enzymu a tak by mohly sloužit jako předlohové struktury novým insekticidům.

Preliminary scope of work in English

Within the master thesis, the student will be introduced into the basic biochemical methods needed to the evaluation of potential insecticides. Afterwards, approximately 30 acetylcholinesterase inhibitors will be evaluated by Ellman’s method. Inhibitory effect to the human and insect enzyme will be expressed by IC₅₀ values, which will be then compared and formulated by selectivity index.
The aim of the study will be to find out, if the given compounds proved selectivity towards insect enzyme, thus can be used as leading structures for novel insecticides.