Synthesis of 7-aryl-7-deazapurines as potential inhibitors of MARK4

• Název práce v češtině: Syntéza 7-aryl-7-deazapurinových derivátů jako potenciálních inhibitorů MARK4
• Název v anglickém jazyce: Synthesis of 7-aryl-7-deazapurines as potential inhibitors of MARK4
• Klíčová slova: kinázové inhibitory, 7-deazapuriny, cross-couplingy, heterocykly
• Klíčová slova anglicky: kinase inhibitors, 7-deazapurines, cross-couplings, heterocycles
• Akademický rok vypsání: 2020/2021
• Typ práce: bakalářská práce
• Jazyk práce: angličtina
• Ústav: Katedra organické chemie (31-270)
• Vedoucí / školitel: prof. Ing. Michal Hocek, CSc., DSc.
• Řešitel: skrytý - zadáno vedoucím/školitelem, čeká na schválení garantem
• Datum přihlášení: 13.11.2020
• Datum zadání: 13.11.2020
• Datum odevzdání elektronické podoby: 15.06.2021
• Datum proběhlé obhajoby: 13.07.2021
• Oponenti: doc. Ing. Stanislav Smrček, CSc.

Předběžná náplň práce

MARK4 je jedním z možných terapeutických cílů v lečbě Alzheimerovy choroby. Systematický screening naší knihovny 7-deazapurinů vedl k nalezení několika zajímavých inhibitorů. Cílem této práce je připravit sérii 7-aryl-7-deazapurinů s vyšší afinitou k MARK4. Struktury cílových látek byly navrženy pomocí molekulového modelování a dockingu.

Předběžná náplň práce v anglickém jazyce

MAP/microtubule affinity-regulating kinase 4 (MARK4) was identified as a potential target to treat Alzheimer disease. Screening of our deazapurine library revealed several promising inhibitors of MARK4. The aim of this work is to synthesize a series of 7-deazapurines bearing various aryl groups in position 7 and increase their binding affinity to MARK4. The target compounds were designed using molecular modelling and docking.