Rational design of Cyclin-Dependent Kinase inhibitors

• Název práce v češtině: Racionální návrh inhibitorů cyklin-dependentních kinas
• Název v anglickém jazyce: Rational design of Cyclin-Dependent Kinase inhibitors
• Klíčová slova: Cyklin-dependentní kinasy, regulace, buněčný cyklus, inhibitor
• Klíčová slova anglicky: Cyclin-dependent kinases, regulation, cell cycle, inhibitor
• Akademický rok vypsání: 2020/2021
• Typ práce: bakalářská práce
• Jazyk práce: angličtina
• Ústav: Katedra genetiky a mikrobiologie (31-140)
• Vedoucí / školitel: prof. Ing. Pavel Hobza, DrSc.
• Řešitel: skrytý - zadáno vedoucím/školitelem
• Datum přihlášení: 02.11.2020
• Datum zadání: 03.12.2020
• Datum odevzdání elektronické podoby: 26.04.2021
• Datum proběhlé obhajoby: 31.05.2021
• Oponenti: RNDr. Michal Dibus, Ph.D.
• Konzultanti: RNDr. Mgr. Martin Lepšík, Ph.D.

Předběžná náplň práce

Cyklin-dependentní kinasy (CDK) jsou jedny z nejdůležitějších regulačních proteinů eukaryotických buněk. Tyto proteiny se svými vazebnými partnery cykliny hrají nezastupitelnou roli především jako průvodci buněčným cyklem. Mimo regulace buněčného cyklu mají někteří zástupci této skupiny regulační funkci při transkripci mRNA či při diferenciaci tkání (nervová tkáň).

Vzhledem k širokému spektru regulačních funkcí této skupiny jsou její zástupci používány či zkoumány pro léčbu některých typů rakovin. Tato práce si klade za cíl detailní popis struktury CDK na příkladu nejlépe prostudovaného zástupce, CDK2. Dalším z cílů je funkční popis inhibitorů těchto enzymů a soupis inhibitorů CDK schválených pro léčbu či v klinických studiích. Tato práce poslouží jakožto výchozí bod pro budoucí studium kinas a jejich inhibitorů.

Předběžná náplň práce v anglickém jazyce

Cyclin-dependent kinases (CDKs) are one of the most important regulatory proteins of the eukaryotic cells. With their binding partners, cyclins, CDKs play a crucial role mainly as guides through the cell-cycle.Besides regulation of the cell cycle, some members of this protein family influence the transcription of the mRNA or, for example, influence the cell differentiation (nerve-cell differentiation).

Due to their wide spectrum of regulatory functions, some members of this enzyme group are studied and used for the purpose of cancer therapy. The goal of this thesis is a detailed description of the structure of the CDKs on the example of CDK2, the most structurally studied member of the group. Further, fuctional description of CDK inhibitors will be reviewed and inhibitors approved for cancer therapy or in clinical trials will be listed. This thesis will serve as a starting point for future research of kinases and their inhibitors.