Synthesis, Biological Profiling and Photophysical Properties of Polycyclic Hetero-Fused 7-Deazapurine Nucleosides

• Název práce v češtině: Příprava a studium biologických a fotofyzikálních vlastností polycyklických kondenzovaných 7-deazapurinových nukleosidů
• Název v anglickém jazyce: Synthesis, Biological Profiling and Photophysical Properties of Polycyclic Hetero-Fused 7-Deazapurine Nucleosides
• Klíčová slova: modifikované nukleosidy, heterocykly, oligonukleotidy
• Klíčová slova anglicky: modified nucleosides, heterocycles, oligonucleotides
• Akademický rok vypsání: 2017/2018
• Typ práce: disertační práce
• Jazyk práce: angličtina
• Ústav: Katedra organické chemie (31-270)
• Vedoucí / školitel: prof. Ing. Michal Hocek, CSc., DSc.
• Řešitel: skrytý - zadáno vedoucím/školitelem
• Datum přihlášení: 09.10.2017
• Datum zadání: 09.10.2017
• Datum odevzdání elektronické podoby: 14.11.2022
• Datum proběhlé obhajoby: 23.01.2023
• Oponenti: doc. RNDr. Miroslav Soural, Ph.D.

Předběžná náplň práce v anglickém jazyce

Novel hetero-fused analogues of 7-deazapurine nucleosides and nucleotides will be designed and prepared for studying of their cytostatic and antiviral activity. Most of them will be based on new or scarcely studied heterocyclic systems, e.g. diverse isomers of benzothieno-, benzofuro-, or indolo-pyrrolo[2,3-d]pyrimidinů etc. In addition to testing of biological activity, selected nucleosides will be converted to NTPs and studied as potential inhibitors or substrates for polymerases in enzymatic synthesis of modified nucleic acids.

Leading references:
1. Tichý, M.; Pohl, R.; Tloušťová, E.; Weber, J.; Bahador, G.; Lee, Y.-J.; Hocek, M. "Synthesis and Biological Activity of Benzo-Fused 7-Deazaadenosine Analogues. 5- and 6-Substituted 4-Amino- or 4-Alkylpyrimido[4,5-b]indole Ribonucleosides" Bioorg. Med. Chem. 2013, 21, 5362-5372.
2. Nauš, P.; Caletková, O.; Konečný, P.; Džubák, P.; Bogdanová, K.; Kolář, M.; Vrbková, J.; Slavětínská, L.; Tloušťová, E.; Perlíková, P.; Hajdúch M.; Hocek, M. "Synthesis, cytostatic, antimicrobial and anti-HCV activity of 6-substituted 7-(het)aryl-7-deazapurine ribonucleosides" J. Med. Chem. 2014, 57, 1097-1110.